乌蔹莓的化学成分及其活性研究

摘要

乌蔹莓是我国传统的中药,在我国具有悠久的用药历史,早在《唐本草》中就有了关于其药理作用的介绍。如今,已知其药理活性多样,临床应用广泛,如治疗腰椎间盘推出,促进生长,抗菌抗病毒等,但对于其抗肿瘤活性方面研究较少。本研究对乌蔹莓具有抗肿瘤作用的活性成分进行了初步研究。结果发现,乌蔹莓中含有可以明确杀死肿瘤细胞的活性成分。
　　 本文对乌蔹莓的60％乙醇提取物的大孔吸附树脂60％乙醇和95％乙醇洗脱部分进行了分离,综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、分析型HPLC、制备型HPLC及重结晶等方法从以上两个洗脱部分中分离得到了21个化合物。通过NMR、质谱、熔点及理化性质等对化合物的结构进行了鉴定,其中有17个化合物为乌蔹莓中首次分离。最后从乌蔹莓中分离到21个化合物,其中有4个黄酮类化合物,7个脂肪酸类化合物,1个甾体类化合物,1个香豆素类化合物,3个糖苷类化合物,5个其他类化合物。
　　 采用MTT法,对化合物的抗肿瘤活性进行了初步的评价。通过细胞毒性试验发现化合物1,2和17具有明显的细胞毒性,随后运用Western blotting等手段对其凋亡活性进行了深入的讨论,表明化合物1和2对与细胞凋亡有关的AKT蛋白、PARP蛋白等均有一定的影响,并且,这两个化合物对成纤维细胞也具有一定的细胞毒性。
　　 本课题首次发现了乌蔹莓的抗肿瘤活性并对其机制进行了初步的探索,证明了乌蔹莓中所含的成分对于成纤维细胞也具有一定的抑制作用。