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含RGD序列的抗栓溶栓药物的研究和应用进展

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摘要

血栓形成是临床常见问题,严重威胁着人类的健康。如何制备不同机制的、更好的抗栓溶栓药物一直以来是研究的热点问题。
   纤维蛋白原(Fibrinogen,Fg)和活化血小板膜糖蛋白(Glycoprotein,GP)Ⅱb/Ⅲa受体的特异性结合是各种生理性诱导剂引起血小板聚集的最终共同通道,在血栓形成中起着重要作用。而精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)序列则是配体Fg和活化GPⅡb/Ⅲa受体结合的活性位点,具有活化血小板靶向性。其他含RGD序列的多肽或结构物均可竞争性地抑制和阻断Fg和GPⅡb/Ⅲa受体的结合,从而阻断血小板聚集和血栓的形成。国内外学者对基于RGD序列的抗栓溶栓药物进行了广泛研发和研究,部分药物已应用于临床,部分仍在体外或动物实验阶段,但显示了良好的应用前景。
   本文就含RGD序列的抗栓溶栓药物的研究和应用进展做一综述。

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