α-取代重氮膦酸酯与N-丙烯酰基噁唑烷酮的不对称[3+2]反应研究

摘要

吡唑啉类化合物作为杂环化合物的一类已被证明了存在着广泛的生物活性和药理活性。因此，发展实用、高效的合成吡唑啉类化合物的方法是十分急切且非常必要的。我们设计了α-取代重氮膦酸酯与 N-丙烯酰基噁唑烷酮的不对称[3+2]反应，实现了手性吡唑啉衍生物的合成。α-取代重氮膦酸酯中重氮相连碳上连有的取代基使空间位阻进一步增大，反应活性大大降低，导致至今仍未有我们合成了一系列手性恶唑啉配体并使其与镁配位形成活化能力较强的配合物催化该反应，通过对催化剂的筛选及反应条件（溶剂、反应温度、催化剂当量、反应浓度、添加剂等）的优化，成功的以中等收率和较高选择性获得了手性吡唑啉膦酸酯衍生物。对反应效果的进一步提升仍在进行中。

目录

声明

前言

第一章 重氮化合物参与的1，3-偶极环加成反应研究现状

1.1 重氮化合物与烯烃的环加成反应

1.2 小结

第二章 α-芳基取代重氮膦酸酯与N-丙烯酰基噁唑烷酮的不对称[3＋2]环加成反应研究

2.1 课题的提出与设计

2.2 手性配体的设计

2.3 手性配体的合成路线

2.4 底物的合成

2.5α-取代重氮膦酸酯与N-丙烯酰基噁唑烷酮的不对称[3+2]反应研究

第三章 实验部分

3.1 实验仪器与试剂

3.2 底物的合成

3.3 手性噁唑啉配体的合成

3.4 催化反应的一般操作步骤

部分化合物的表征

参考文献

附录 部分化合物的核磁图谱和液相图谱

硕士期间论文完成情况

致谢