地塞米松棕榈酸酯注射液在中国健康受试者的药代动力学比较研究

摘要

目的:研究健康受试者单剂量注射2种地塞米松棕榈酸酯的药代动力学.方法:采用开放、双周期随机交叉给药方案,10名健康受试者单剂量注射2种地塞米松棕榈酸酯1ml,用LC-MS/MS法测定血浆中地塞米松棕榈酸酯、地塞米松和尿样中的地塞米松,计算其主要药代动力学参数.结果:9名受试者完成全部试验,单剂量注射地塞米松棕榈酸酯受试制剂和参比制剂后,地塞米松棕榈酸酯的主要药代动力学参数:AUC0-tn分别为(951.57±341.39)和(955.03±434.42)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(954.83±341.82)和(957.85±433.95)ng·h·mL-1;Cmax分别为(681.33±307.91)和(622.00±205.71)ng·mL-1;t1/2分别为(0.73±0.05)和(0.76±0.18)h.单剂量注射地塞米松棕榈酸酯受试制剂和参比制剂后,地塞米松的主要药代动力学参数:AUC0-tn分别为(179.11±27.99)和(199.18±26.90)ng·h·mL-1；AUC0-∞分别为(208.35±37.54)和(237.45±45.52)ng·h·mL-1;Cmax分别为(26.17±3.19)和(32.44±2.74)ng·mL-1;tmax分别为(2.00±1.09)和(1.56±0.64)h,t1/2分别为(3.74±1.02)和(4.30±1.46)h.地塞米松的尿中累积排泄率分别为3.58±1.07％和3.93±1.23％.结论:2种制剂的主要药代动力学参数无统计学差异.