中草药有效成分的氚标记研究

摘要

中草药及其有效成分在抗菌、抗病毒及抗癌等方面都具有良好的治疗作用.对中草药及其有效成分的作用机理、吸收和排泄过程等研究将有助于中草药的开发、应用和现代化.放射性标记化合物因检测的灵敏、方便、准确使其在药物药理的研究中得到了广泛的应用,特别是在微量的代谢产物测试中有着不可取代的位置.氚标记化合物的制备是氢同位素的取代过程，标记过程中不改变化合物的结构和元素成分。氚标记中草药有效成分是中草药药理研究的一个重要手段。本文就栀子苷元和乙酰阿卡宁的氚标记研究进行探讨，研究结果表明，化合物中药有效成分栀子苷元和乙酰阿卡宁具有共同的结构特征，都含有单个不饱和双键，当进行一般的氚气氚化反应时，该双键就容易被加成，使化合物的结构被破坏。采用了分步制备的方法，利用一个特殊的翻板装置，待制得高活性的氚水后再加入反应物进行氚水交换，避免了氚气的加成反应。这一氚标记的方法通过选择交换时的反应温度条件，使得氚标记化合物的比活度提高，将在中草药及其有效成分的氚标记方法研究中有着重要的应用价值。