microRNA靶向的18F标记探针的制备及条件优化

摘要

MicroRNA是一类具有重要调节功能的小分子核酸,其中miR-155是第一个被发现具有癌基因功能的miRNA,可作为一种新的肿瘤标志物,在肿瘤组织的特异性变化可以帮助恶性肿瘤的早期诊断、进展评价、预后判断、以及治疗评估,甚至miRNA本身亦可作为治疗药物.之前用99mTc标记miR-155靶向的寡核苷酸,具有较好的活体成像靶向效果.PET成像作为正电子发射计算机断层显像,具有分辨率、灵敏度更高的优势,拟选择有良好核物理性质及化学性质的18F对miRNA靶向探针进行标记,探讨其标记、优化方法.利用化学修饰方式设计并合成了miRNA靶向探针。核酸探针通过NOTA发生鳌合反应之后，通过氟化铝标记法对其进行18F标记。利用高效液相色谱法对不同的反应条件及偶联条件进行优化分析，并通过凝胶电泳和凝胶成像确定标记产物。评价标记探针的血清稳定性进行评价。