阿魏酸与其他药物形成孪药对阿魏酸生物利用度的影响

摘要

目的:将阿魏酸与其他药物(以下以化合物1表示)通过酯键结合形成孪药,探讨该孪药对阿魏酸在体内生物利用度的影响.方法:首先将阿魏酸甲酯化,再与化合物1成酯形成还原型孪药;以wistar大鼠为模型,灌胃给药,采用HPLC法对阿魏酸在体内的生物利用度进行研究.结果:合成了目标化合物——孪药A,其在wistar大鼠体内可以重新代谢生成阿魏酸,其主要药代动力学参数与单独给予阿魏酸、阿魏酸与化合物1联合给药相比,均有明显改善,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:阿魏酸甲酯化后与化合物1通过酯键结合形成还原型孪药可以改善阿魏酸口服给药的生物利用度,增加其成药性。