胃肠道内酶对重组水蛭素的降解

摘要

目的:研究胃肠道不同部位的酶对重组水蛭素-2(rHV2)口服吸收的影响. 方法:用三氯醋酸沉淀法测定碘标记重组水蛭素-2(125I-rHV2)在大鼠体外胃肠道不同部位的内容物酶、刷状缘酶、溶酶体酶及胞质液酶作用下的降解情况,并考察了加入酶抑制剂杆菌肽、酪蛋白、羟丙基β环糊精以及去氧胆酸钠后的降解抑制作用.同时用三氯醋酸沉淀法和呈色肽法考察酶抑制剂对rHV2经大鼠口服给药后的生物利用度的影响. 结论:胃肠道中的酶是限制rHV2的口服吸收的主要障碍之一.