基于聚赖氨酸的MRI造影剂的合成及肿瘤靶向研究

摘要

目前,包括高分子、树枝状大分子、脂质体、胶束或有机无机杂化纳米粒子等在内的各种各样的载体被开发成造影剂,并且这些造影剂都体现了卓越的性能与潜力.其中,树枝状大分子由于具有分子结构精确可控,分子量分布均一,三维球形结构以及外表面密集的官能团等优势而被广泛应用于药物释放、基因输送以及磁共振成像造影剂等方面.相较于线性大分子,树枝状大分子结构更具有刚性,因此将小分子造影剂键接其外围能够显著增强纵向弛豫率.然而树枝状大分子的制备方法非常繁复耗时,作为可选择的替代物,超支化大分子可通过一步聚合的方法得到,操作简单,并且拥有较高的产率,也因此被越来越多的应用于造影剂、药物及基因输送载体等.Liu等人制备了一种钆基超支化聚缩水甘油醚作为磁共振成像造影剂,该造影剂的纵向弛豫率为6.12mM-1s-1-.Sideratou等人以超支化聚酯为基本载体合成了一种可生物降解的造影剂,弛豫率高达12.3mM-1s-1.这些研究说明超支化聚合物具有作为磁共振成像造影剂的潜能.