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2-苯基-2-氧代乙磺酰胺类化合物的组合合成与杀菌活性研究

摘要

为发现新的先导化合物,利用组合化学的方法,以苯甲酰甲磺酸盐为原料,经过与草酰氯在DMF做催化剂的条件下反应,生成磺酰氯,再与组合原料胺反应,制备得到23个苯甲酰甲磺酰胺的组合化学库,含有69个化合物,并对其中的5个活性库进行了平行合成得到了15个新化合物.用灰霉病菌对其进行离体活性筛选,研究构效关系,快速确定高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定基础.

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