基于肠道菌的芍药内酯苷体内药代动力学研究

摘要

目的：研究芍药内酯苷在肠道菌作用下ICR小鼠体内的代谢过程以及排泄特征. 方法：使用LC-MS/MS技术测定ICR小鼠口服和静脉注射芍药内酯苷后的血药浓度并绘制药时曲线,计算药代参数及生物利用度;采用体外肝微粒体温孵及体外肠道菌代谢模型,研究芍药内酯苷的代谢转化;并采用LC-MS/MS技术测定SD大鼠口服芍药内酯苷后的排泄特性. 结果：ICR小鼠口服芍药内酯苷后,半衰期t1/2为212.96±106.53min,生物利用度为5.45％;在肝微粒体中不发生代谢转化,在肠道菌中转化为苯甲酸;主要经粪便排泄,粪和尿的总排泄率为60.6％,主要排泄形式为苯甲酸. 结论：芍药内酯苷在ICR小鼠体内吸收及消除较快,生物利用度较低,经肠道菌代谢为苯甲酸为主要排泄形式.