针对胞外区CRD筛选镜像多肽配体及其介导靶向递药的研究

摘要

生物体内存在的"酶屏障"是功能性多肽成药的重要瓶颈.镜像噬菌体展示技术(mirror-image phage display)能有效地克服这一屏障,获得对靶蛋白具有特异识别能力且在生理条件下高度稳定的D型多肽配体。但该技术在开展过程中，需首先对靶蛋白进行化学全合成，当面对一些复杂的、难于制备的蛋白时，应用受到极大限制，迄今几无报道利用该技术进行膜表面受体（膜蛋白）的D型多肽配体筛选。提出，针对胞外区结构相对独立、易于制备的CRD开展镜像噬菌体展示，有望降低该技术的应用“门槛”并发挥其可用于靶向递药系统导向分子筛选的重要潜力。