多样性导向合成研究现状与应用前景

摘要

随着药物发现和化学遗传学的发展,高质量的结构复杂多样性小分子库越来越受到人们的青睐.尽管很多小分子化合物有很多潜在的途径来源,包括天然产物、组合化合物库和药物专利化合物库等.但权衡利弊,多样性导向合成无论是在结构复杂性、多样性还是合成效率方面都略胜一筹.本文旨在综述多样性导向合成在国内外的研究与应用现状,并对其未来的应用与发展前景进行讨论.多样性导向合成从首次正式被提出至今已有十余年的发展史，作为构建具有结构复杂性和多样性的小分子化合物库的一种有效手段，多样性导向合成策略的出现被认为是有机化学发展的一个新的里程碑。该合成策略的出现不仅为现代药物的研究开辟了一条新的途径，更为农药学等相关领域的研究提供了一个新的思路。可以预计，随着有机合成水平的不断提高以及研究的不断细致深入，DOS在药物发现、化学遗传学以及农药学等相关领域一定会有更为广阔的应用与开发前景。尤其是在耐药性问题日趋严重的今天，DOS不针对某一特定蛋白质靶标筛选化合物发现新的药物作用靶标的特性对耐药性问题的解决更具有突破性的意义。因此，多样性导向合成结构复杂多样性的有机小分子库的研究势必会成为未来一种新的发展趋势。