定量评价去氢络驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性

摘要

将去氢骆驼蓬(HarmineHAR)制成注射用乳剂，以期改善药物在体内的组织分布特征，增强药物在肝、淋巴系统、消化道等组织的靶向性以提高其抗肿瘤药效，减少药物向脑组织的转运以降低其神经系统的毒副作用。该文<'3>标记后的HHAR分别制备了乳剂，水溶液，和脂质体三种剂型，用放射性同位素示踪法，以普通制剂(Conventional drug delivery system，CDDS)水溶液为对照，与靶向给药制剂(TDDS)脂质体比较，测定了HAR在动物体内主要脏器中的药量经时过程；用靶向性系数Te和重量-平均总靶向性系数Te定量评价了乳剂在主要脏器的靶向性。通过这一研究，首次定量地对乳剂作为药物载体的靶向性意义作出了实验探讨；对给药系统靶向性的定量评价参数进行了讨论和评价。