菊花黄酮及其水解产物在家兔体内的效应成分动力学研究

摘要

目的:比较家兔口服菊花提取物(CME)及其酸水解产物后,其效应成分(木犀草素和芹菜素)的动力学参数,阐明菊花黄酮给药形式对其生物利用度的影响.方法:健康家兔单剂量(200mg·kg<'-1>灌胃CME及其酸水解产物,以RP-HPLC测定给药后不同时间点木犀草素和芹菜素血浆药物浓度.使用3P87软件拟合药动学参数,Microsoft Excel软件进行数据统计分析.结果:家兔灌胃CME或其酸水解后产物,血浆中木犀草素浓度较高,其药代动力学过程符合一室模型,血浆中芹菜素浓度在定量限以下.两种形式给予家兔灌胃后,所得木犀草素药代动力学参数表明:CME及其酸水解产物的效应成分(木犀草素)动力学过程在某种程度上有一定的差异.以酸水解CME给家兔灌胃比以原型药物灌胃,木犀草素以更快的速度出现在家兔血浆中,但木犀草素的肾清除率稍有降低.经Microsoft Excel软件统计分析,两种形式给药后的木犀草素血浆药物浓度无显著性差异(P>0.05),以酸水解CME给家兔灌胃所得药-时曲线的AUC值比原型CME家兔灌胃所得AUC值略微增加,但无统计意义.与CME给药比较,以水解CME给家兔灌胃,木犀草素在其体内的血药浓度达峰时间Tmax滞后,最高血药浓度Cmax降低,而平均滞留时间MRT延长.结论:以原型CME或水解CME给健康家兔灌胃,即CME中黄酮类化合物以苷或苷元的形式给药,在家兔体内的生物利用度无显著性差异.