立体多嵌段聚乳酸复合物微粒及其胰岛素控制释放

摘要

纳米或微米颗粒在药物控制释放系统上有着很广泛的应用前景。由1 ：1 的聚左旋乳酸和聚右旋乳酸混和形成的聚乳酸的立构复合物比纯的聚左旋或右旋乳酸的熔点高出50oC ，且有着截然不同的X 射线晶体衍射峰1 。近20 年来其性质得到了广泛的研究。将含有足够长的左旋乳酸单元和右旋乳酸单元的聚合物混和，也能得到聚乳酸的立构复合物2 。本文采用铝席夫碱配合物作为立体选择性催化剂，合成了一系列立体多嵌段聚乳酸( smb-PLA )，催化剂的立体选择性高达90 ％3 。通过将立体多嵌段聚乳酸从其二氯甲烷/乙醇混合溶剂中沉淀出来，得到了花形或蛋糕形的立构复合物微粒，电子衍射和广角X 射线表明立构复合物属于单斜晶系( Figure 1 )。微粒的形貌与尺寸与所用的沉淀方法无关( Figure 2 )，与材料的分子量( Figure 3 )及立体规整度( Pm )(Figure 4 )有关。将其用于胰岛素担载，包封率和载药量与材料的立体规整度有关（Table 1 ），包封率最高可达82.8 ％，载药微粒持续释放胰岛素30 天以上( Figure 5 )。