甲苯磺丁脲主要代谢物的高效液相色谱分离制备

摘要

甲苯磺丁脲(tolbutamide,TOL)是磺酰脲类降血糖药,主要用于非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。成人一次口服0.5g剂量安全、有效。口服后迅速由胃肠道吸收,30 min即可在血内检出,2～3h达血浆浓度峰值,半衰期约6h,用药后24 h大部分代谢完成。在肝脏中降解氧化失活,85％以上转化为水溶性较强的代谢物羟基甲苯磺丁脲(OTOL)和羧基甲苯磺丁脲(CTOL)经肾随尿液排出体外,该代谢过程于20世纪60年代就已被了解和阐明。