iRGD修饰脂質聚合物载异甘草素納米體系抗乳腺癌作用研究

摘要

目的：异甘草素(Isoliquiritigenin,ISL)是中药鸡血藤和甘草的主要有效成分,现代研究表明其具有良好的抗乳腺癌活性,并且无明显毒性.但其溶解度差、生物利用度低、无靶向性等缺陷限制了其在临床上的发展与应用.该研究则基于以上问题,设计了一种新型脂质聚合物纳米体系,以增强ISL的抗乳腺癌活性和靶向性.rn 方法：采用溶剂挥发法将ISL装载于用PLGA-COOH,卵磷脂和DSPE-PEG-Mal-2000形成的基本骨架中,然后将纳米与肿瘤细胞穿透肽iRGD共同孵育,将iRGD修饰于纳米表面,形成ISL-iRGDNPs纳米脂质聚合物纳米体系,该体系的体内外药效和靶向性被系统评价.rn 结果：ISL-iRGD NPs结构完整稳定,具有较高的载药量和包封率.与未包载的ISL和未被iRGD修饰的ISL-NPs比较,ISL-iRGD NPs能够更好的抑制乳腺癌细胞的生长,促进乳腺癌细胞的凋亡,同时体内研究表明,ISL-iRGD NPs能有效抑制肿瘤的生长.此外,ISL-iRGD NPs展现出更好的细胞摄取能力,具有时间、剂量和能量依赖性,其对肿瘤的靶向性也在活体成像系统研究中得以证实.rn 结论：ISL-iRGD NPs脂质聚合物纳米体系能够提高ISL的生物利用度和靶向性,具有一定的应用前景和发展潜力.