海藻糖酶抑制剂井冈羟胺A的制备与表征

摘要

井冈霉素是由吸水链霉菌井冈变种经液体发酵所产生的一组氨基环醇类化合物，它是我国自主开发并且大规模生产的第一个农用抗生素，近30年来广泛应用于水稻、小麦和玉米等禾本科作物的纹枯病防治，具有药效高、无毒副作用、持效时间长的特点。从结构上看，作为发酵产物中主要活性成分的井冈霉素A是由一分子的β-D-葡萄糖和一分子的井闪羟胺A所构成的，井风羟胺A是已知天然海藻糖酶抑制剂中抑酶活性最高的化合物之一，而且它也是一个重要的具有杀虫活性的先导化合物。rn 本文以井冈霉素为原料，在酸性介质中催化水解制备井冈羟胺A，通过离子交换树脂分离提纯，进行了比较详细的表征，并证实其结构与日本武田公司的Validoxylamine A结构相同。