新型紫杉醇类化合物1,7-dideoxytaxol的合成研究

摘要

紫杉醇(taxol)是从短叶红豆杉树皮中分离出的二萜类化合物,具有显著的抗癌活性,新颖复杂的化学结构和独特的抗癌作用机理--通过与微管蛋白的β亚单位键合,导致细胞凋亡.目前,紫杉醇已广泛地用于治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等,然而紫杉醇的天然含量很低,仅0.02﹪(从红豆杉树皮中提取),所以寻找并合成具有较好抗肿瘤活性的紫杉醇衍生物是有重要意义的. 本文作者以化合物1为起始原料,通过两条合成路线得到化合物2,再经过烯键的双羟化、20位羟基的乙酰化、13位羰基的还原及其乙酰化得到化合物3,本文的合成工作暂时到此为止,1,7-dideoxytaxol的合成研究还在继续进行.