奥美沙坦在中国健康志愿者体内的药动学研究

摘要

目的 研究中国健康受试者口服不同剂量奥美沙坦酯片的药动学.方法 29名健康受试者(男性15名,女性14名)分性别按体重指数随机分为三组,分别单剂量口服低(20mg)、中(40mg)、高(80mg)三个剂量的奥美沙坦酯片,于不同时间分别从受试者肘静脉取血5 mL,离心分离血浆,采用高效液相色谱-质谱法测定血浆中奥美沙坦酯的活性代谢物--奥美沙坦浓度,采用DAS Verl.0药动学软件进行房室模型判断并计算药动学参数.结果 奥美沙坦的体内经时过程符合有滞后时间的一室模型,低、中、高三个剂量组单剂量口服给药后血浆中奥美沙坦的Tmax分别为(2.7±1.4),(2.6±0.8)和(2.8±0.8)h;Cmax分别为(546.2±138.8),(1049±418.2)和(1521±259.7)μg·L-1;AUC0-∞分别为(4051±784.0),(7659±2028)和(11781±2232)μg·L-1·h;t1/2别为(7.0±0.9),(7.1±1.4)和(7.1±2.0)h.结论 健康人单剂量口服奥美沙坦酯片后,体内奥美沙坦的药动学符合有滞后时间的一房室模型,Cmax与AUC与服药剂量呈线性相关.不同性别受试者单剂量口服奥美沙坦酯片后的药动学参数无统计学显著差异,表明男、女性受试者口服奥美沙坦酯片后的体内药动学过程基本相同.