盐酸2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇的不对称合成及抗抑郁活性

摘要

目的:合成目标化合物2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇及其盐酸盐,并研究其抗抑郁活性.方法:选择手性2-氨基丙醇分别与α-溴苯丙酮、α-溴-3-氯苯丙酮、α-溴-4-苄氧基苯丙酮和6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,不对称合成2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇及其盐酸盐.用小鼠强迫游泳药理实验模型检查标题化合物的抗抑郁活性.结果:盐酸2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇的收率为56 ％～77 ％.其结构经1H NMR、IR、MS确证.典型化合物的绝对构型由X-单晶衍射确定.结论:小鼠强迫游泳药理实验模型结果显示被检测化合物具有良好的抗抑郁活性.