HPLC-UV同时测定人血浆中呱氨托美丁活性代谢物托美丁和MED5的浓度

摘要

呱氨托美丁是一氧化氮释放型非甾体抗炎药，为托美丁的非酸性前体药物.本品由于不含有刺激胃肠道的酸性基团(羧基)，同时在代谢过程中能产生对胃肠道黏膜具有保护作用的NO，因而呱氨托美丁胃肠道不良反应更少.呱氨托美丁口服后通过肠壁内酶水解全部转化为MED-5(托美丁-甘氨酰胺衍生物)，MED-5通过酰胺酶丰富的组织(主要是肝脏和肾脏)转化为托美丁.目前国内尚未见测定血浆中该药或其代谢产物的方法学文献.本试验参考国外有关文献，以美罗昔康为内标，建立了HPLC测定血浆中呱氨托美丁活性代谢物托美丁和MED5的方法，旨在为临床呱氨托美丁活性代谢物托美丁和MED5的药动学和药物相互作用等的研究提供方法.