单剂量静注新型钙离子增敏剂M6在大鼠血浆中的药代动力学分析

摘要

目的：探究新型钙离子增敏剂M6在大鼠血浆中的药代动力学特点,建立快速、简便的检测大鼠血浆中M6血药浓度的高效液相色谱法(HPLC).rn 方法：采用颈静脉抽血法,考察大鼠尾静脉注射M6后于1,3,5,10,15,30min和1,2,4,6,8h的血药浓度变化,采用HPLC测定血药浓度,流动相1％乙酸水溶液-乙腈(85：15),检测波长280nm,绘制血药浓度-时间曲线,通过PKSolveR数据处理软件计算M6药代动力学参数.rn 结果：M6检测的线性范围3.125～200mg·L-1,最低定量限0.6mg·L-1,日内、日间精确度和稳定性试验的RSD均＜10％,方法回收率均＞85％.M6在大鼠体内的主要药代动力学参数为达峰时间(tmax)1min,最大血药浓度(Cmax)6.67mg·L-1,半衰期(t1/2)21.36min,平均滞留时间(MRT)30.83min;药-时曲线出现了双峰现象核对!.rn 结论：M6的t1/2较原型药物PPTA延长,具有代谢时间延长的特点,有望开发M6的新药物.建立的HPLC灵敏、快速、准确,可用于大鼠血浆中M6质量浓度的测定.