低聚壳聚糖修饰的磁共振成像功能配合物合成与性能研究

摘要

本文报道了用窄分子量分布低聚壳聚糖(CSn)与二乙三胺五乙酸(diethylene triaminepentaacetic acid，DTPA)共价结合形成壳聚糖修饰的配体，再与钆离子进行配位，得到相应的火分子配合物。采用Micro MR成像和分析系统测试弛豫率并进行体外成像实验。结果发现，当壳聚糖聚合度DP=11(Gd-DTPA-CS11)时，配合物的成像效果最好。利用反转恢复法(InversionRecovery，IR)测定Gd-DTPA-CS11的弛豫率R1(6～14mmol-1·s-1·L)，相比Gd-DTPA(3～5mmol-1·s-1·L)的弛豫率有较大的提高。rn 采用多层自旋回波脉冲序列(Multi-spin-echo,MSE)进行了体外磁共振成像实验，结果表明，在一定分子量区间内，随着窄分子量分布低聚壳聚糖聚合度的增加，弛豫性能提高。小鼠实验初步表明，用窄分子量分布低聚壳聚糖修饰的Gd-DTPA-CS11对肝、肾有靶向性，且与Gd-DTPA相比1/3的给药量即可达到同样的成像清晰效果，无疑将大大降低毒副作用。