新型肿瘤药物替莫唑胺的合成

摘要

以5-氨基-咪唑-4-甲酰胺盐酸盐为原料,经重氮化合成5-重氮基-咪唑-4-甲酰胺,然后在极性溶剂DMSO存在下与异氰酸甲酯反应合成替莫唑胺,化学名为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1,d]-1,2,3,5-四嗪-8-酰胺.并在反应中加入了具有溶剂效应和沉淀作用双重效果的乙酸乙酯,效果显著,又在合适的时间段加入了无水乙醇,大大提高了产品的收率,高达80.6%,最后经HPLC测得纯度高达99.7%.产物结构经1H-NMR,13C-NMR,MS确证.