手性氯雷他定衍生物的设计与合成

摘要

本文对手性氯雷他定衍生物的合成进行了研究。我们设计了一条新颖的氯雷他定衍生物的合成路线，用三环酮与N-取代-4-哌啶酮在低价钛作用下进行交叉的还原偶合反应，得到了一系列手性氯雷他定衍生物，收率在25％以上。此路线步骤短，操作简便，反应条件温和，因此是一条较理想的氯雷他定衍生物的合成路线。同时对中间体(S)-l-(1-苯基乙基)-4-哌啶酮的合成工艺进行了改进，使其摩尔收率达到89.3％。