注射用比阿培南健康人体单次给药药代动力学研究

摘要

目的：研究注射用比阿培南在健康人群单次给药药代动力学特征，为临床用药提供参考。rn 方法：采用分层随机、三交叉、拉丁方设计、空腹给药的试验方法，在12名健康受试者(男女各半)中单次静脉滴注150mg、300mg、600mg比阿培南，HPLC法测定给药后不同时间点的血、尿药物浓度，DAS软件计算药代动力学参数。rn 结果：共12名受试者完成试验，结果显示静脉滴注比阿培南后药代动力学符合二室开放模型，受试者静脉点滴150mg，300mg，600mg)后，比阿培南血药峰浓度(Cmax)分別是8.49±1.02，16.31±1.83、34.51±3.74mg/L;消除半衰期(T1/2β)分别为1.08±0.80;0.89±0.14;0.93±0.08h;药时曲线下面积AUC(0-∞)分別13.83±2.36，29.23±5.03，61.23±8.75 mg/L*h;清除率(CL)分别是11.09±1.58，10.54±1.85，9.98±1.39L/h/kg。12小时尿排出率分別为61.31％，62.82％，62.79％。男女受试者药代动力学参数差异不明显。受试者对注射用比阿培南的耐受性良好。rn 结论：注射用比阿培南药代动力学符合二室开放模型，药代动力学参数与剂量呈线性相关，受试者耐受性良好。