兰索拉唑肠溶片在健康人体的药动学和生物等效性研究

摘要

目的:研究健康人口服兰索拉唑肠溶片后的药动学和生物等效性。方法:18名健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计，口服兰索拉唑肠溶片30mg后用HPLC-MS/MS法测定血浆中兰索拉唑浓度，以DAS软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果:在选定的色谱质谱条件下兰索拉唑与内标奥美拉唑及血浆杂质分离良好，在5-3044 ng·mL-1范围内线性良好，批间和批内精密度RSD<10%，提取回收率>89.5%。兰索拉唑肠溶片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：tmax分别为(2.806±1.436)h和(3.222±1.309)h，Cmax分别为(826.9±293.1)ng·mL-1和(677.3±179.O)ng·mL-1，t1/2分别为(1.542±O.360)h和(1.511±O.398)h，AUCO→14分别为(2781.8±1187.9)ng·h·mL-1和(2454.O±866.2)ng.h·mL-1，用面积法(AUCO→14)估算的兰索拉唑肠溶片相对生物利用度为(112.7±32.2)%。结论:用HPIC-MS/MS测定血浆中兰索拉唑浓度，杂质无干扰，定量限低，重复性好，检测快速，准确度高。受试制剂的兰索拉唑肠溶片和参比制剂的兰索拉唑肠溶片生物等效。