DOTMP的合成及177 Lu-DOTMP生物分布和显像研究

摘要

以1，4，7，10-四氮环十二烷和亚磷酸为原料合成1，4，7，10-四膦酸亚甲基1，4，7，10四氮杂环十二烷(DOTMP)；通过反应堆辐照176Lu2O3天然靶，反应堆中子注量率为2×1013 n/cm2/s，辐照10天制备核素177 Lu，经化学处理得到 177 LuCl3溶液。制备177 Lu-DOTMP并对177 Lu-DOTMP在骨转移癌模型动物体内分布及在日本大耳白兔体内显像进行了研究。实验结果显示，得到177 LuCl3 溶液活度为9.19×105 MBq，依照选择的最佳条件标记DOTMP，标记率大于99.4％。生物分布结果显示177 Lu DOTMP可以选择性的在骨组织吸收，具有良好的靶向性，而且在血中清除较快，在其它脏器只有少量的摄取。SPECT显像结果可以看出，放射性聚集膀胱组织，177 Lu-DOTMP主要通过肾排泄，注射后 22 h骨骼放射性摄取明显，46 h骨骼中放射性积聚更多。该结果表明177 Lu-DOTMP具有良好的骨靶向性，值得进一步研究。