正电子凋亡显像剂18F-ML-10的自动化合成及生物分布研究

摘要

目的:研究采用日本住友的CFN多功能模块自动化制备18F-ML-10,并进行生物分布实验,为临床应用提供试验资料.rn 方法:回旋加速器产生的18F-离子经QMA柱捕获后,采用0.9mL含碳酸钾的K2.2.2乙腈溶液淋洗QMA柱,将18F离子淋入反应管,通入氮气并加热使乙腈和水共沸除水,加入1.3mL无水乙腈重复除水.将10mg前体加入1mL乙腈中,密封条件下与18F离子90℃反应5min,然后加入1mL2mol/L HCl水解7min,再加入2.0mL l mol/L NaOH中和,随后混合物进入HPLC单元进一步纯化.当系统检测到HPLC处放射峰时,将粗产品切换固相萃取中转瓶,经C18柱萃取后,用乙醇将产品洗脱,经无虑膜转入产品收集瓶.将18F-ML-10经尾静脉给予正常大鼠,考察18F-ML-10大鼠体内的生物学分布情况.rn 结果:采用住友的CFN多功能模块能够自动化合成18F-ML-10,合成效率为19％(EOS),时间为63min,放化纯度＞95％,产品无菌、无热源,符合注射标准.生物学分布显示18F-ML-10在全身各组织器官集聚较少,血液中清除较快,主要经肾脏排泄.rn 结论:住友CFN多功能模块可自动化合成18F-ML-10,且操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要.18F-ML-10生物分布适于临床细胞凋亡显像.