配体

摘要： 铜是人体必需的微量元素之一,参与细胞中多种生物过程。到目前为止,铜配合物作为一种潜在的癌症治疗药物已被广泛研究。它相较于铂类配合物,具有毒副作用小,很少获得耐药性的特点,并且铜配合物在杀灭肿瘤细胞的同时还可以抑制肿瘤血管生成以增强治疗效果。本文主要旨在综述铜配合物在作为肿瘤血管生成抑制剂方面的研究进展。

摘要： 纤维肌痛综合征(FMS)是一种以全身慢性广泛性疼痛为特征的临床常见疾病,严重影响着患者的身心健康。药物治疗是目前纤维肌痛综合征综合治疗模式的重要组成部分,近年研究证实,电压门控钙通道α2-δ亚基配体(VGCCα2-δL)对于该病的治疗具有广阔的应用前景。本文将对VGCCα2-δL治疗纤维肌痛综合征的研究现状进行综述,旨在为纤维肌痛综合征的临床治疗提供参考。

摘要： 以2-溴异丁酸乙酯为引发剂,CuBr为催化剂,对甲基丙烯酸二甲氨基乙酯(DMAEMA)的原子转移自由基聚合(ATRP)进行了研究。探究了以N,N,N′,N″,N″-五甲基二乙烯基三胺(PMDETA)和2,2′-联吡啶(bpy)两种配体,以及本体聚合和溶液聚合对聚合反应的影响。用核磁共振氢谱(^(1)H NMR)对聚合产物的结构进行了表征,用凝胶渗透色谱(GPC)比较了聚合产物的相对分子质量和相对分子质量分布指数(PDI)。结果表明,在bpy/CuBr催化条件下,采用溶液聚合得到的产物GPC曲线呈对称分布,相对分子质量分布较窄。

摘要： 采用碘化亚铜/蚕丝蛋白催化体系催化芳基卤代物与咪唑之间发生偶联反应,高收率得到了多种N-芳基化产物.本文方法不仅可实现产物的克级规模制备,还可用于2-苯基吲哚和三氮唑的合成.此外,提出了该催化体系下的反应机理.

摘要： 由于贵金属铑催化剂的成本、需求日益增加,提高铑催化剂在氢甲酰化反应中的催化性能显得尤为重要。且铑催化剂在氢甲酰化绿色串联催化工艺中,也可以直接将烯烃合成醇、胺、缩醛、α,β-不饱和醛等产物,串联催化工艺对提高铑的利用率、催化性能等方面同样具有重要的研究与应用价值。本文以铑催化剂为主线,重点综述了铑催化剂在氢甲酰化反应中的高活性应用和“一锅法”实现烯烃的氢甲酰化-加氢、氢甲酰化-还原胺化、氢甲酰化-缩醛化、氢甲酰化-羟醛缩合等串联催化反应。

摘要： 在骨骼重塑过程中,成骨细胞和破骨细胞相互偶联是维持骨骼正常的关键,而这两种细胞的偶联依赖于骨保护素(osteoprotegerin,OPG)-核因子κB受体活化因子配体(receptor activator of nuclear factor-kappa B ligand,RANKL)-核因子κB受体活化因子(receptor activator of nuclear factor kappa B,RANK)信号通路,该信号通路被发现后,出现了第一个抗骨质疏松分子靶向药物地舒单抗(Denosumab,2018年前曾称之为迪诺塞麦)。该药物的出现,代表抗骨质疏松治疗进入了一个新的时代,即分子靶向治疗时代。本文重点介绍OPG-RANKL-RANK信号通路的发现和地舒单抗的研发历程,并对以地舒单抗和随后出现的罗莫珠单抗(Romosozumab)为代表的分子靶向药物的临床研究结果进行阐述。

摘要： 目的:研究Notch信号通路相关受体Notch1、Notch2、Notch3、Notch4及配体Delta样典型Notch配体1、3、4(DLL1、DLL3、DLL4)、Jagged1、Jagged2在复发性流产(RSA)患者绒毛及蜕膜组织中的表达情况。方法:收集行人工流产术的RSA患者(RSA组)及正常早孕终止妊娠患者(正常组)绒毛及蜕膜组织标本各15例,并提取组织中总RNA及蛋白,实时定量PCR(qRT-PCR)及蛋白免疫印迹(Western blot)法检测两组绒毛及蜕膜组织中Notch1、Notch2、Notch3、Notch4及DLL1、DLL3、DLL4、Jagged1、Jagged2在mRNA及蛋白水平的表达情况。结果:与正常组相比,RSA组绒毛中Notch1、Notch2、Notch4、DLL4、Jagged1、Jagged2在mRNA及蛋白水平表达均降低(均P0.05);与正常组相比,RSA组蜕膜中Notch1、Notch2、Notch4、DLL1、DLL4、Jagged1、Jagged2在mRNA及蛋白水平表达均降低(均P0.05)。结论:Notch信号通路部分相关受体及配体在RSA患者绒毛及蜕膜组织中呈现病理性差异表达,提示Notch信号通路与RSA发病相关,从妊娠建立伊始即参与了RSA发生。

摘要： 蛋白质与配体间的相互作用在医药、食品领域中意义重大,综述了光谱法、等温滴定量热法和分子对接在讨论溶液中的蛋白质与配体作用机制中的应用,其中光谱法可以推测蛋白质与配体间弱相互作用和蛋白质的构型变化,等温滴定量热法能够分析蛋白质和配体间的结合常数和结合位点数以及热力学参数,分子对接对于上述两种方法起到了补充和佐证的作用。这些方法为后续进一步考察蛋白质与小分子之间结合作用提供了多种方法支持。

摘要： 自由基稀土配合物因其独特的化学反应活性和磁学性质,近30余年来一直受到许多课题组的重视。科学家们一直在尝试自由基配体、闭壳层配体和稀土金属间的不同组合,以调控自由基稀土配合物的不同性质。本文按照该领域历史的发展脉络,分中性自由基配体和自由基阴离子配体两部分综述现有自由基稀土配合物的常见结构、配体类型、配位模式,以及不同类型自由基稀土配合物的化学反应性和磁学性质,并对该领域的发展前景做出展望。

摘要： 程序性细胞死亡蛋白1与程序性细胞死亡配体(包括程序性细胞死亡配体1和程序性细胞死亡配体2)属于抑制性共刺激分子,在结核病的免疫应答中发挥着重要作用。本文就其通路的结构和功能及其在结核病肺泡巨噬细胞和T细胞亚群、不同结核病分类和结核病不同治疗阶段的免疫调控作用进行综述,以期能为开辟结核病诊断和治疗新方法提供新思路。

摘要： 本文扼要地回顾三价铬镀铬的研究成果，分析了三价铬镀液不稳定的诸多因素，提出采用配体解决上述问题的途径；重点总结了三价铬镀铬研究的新进展，推荐1）选用配体应能形成活性配合离子，加速铬的电沉积；2）配体的官能团具有催化作用；3）选用稀土化合物催化铬的电沉积。

摘要： 本文扼要地回顾三价铬镀铬的研究成果，分析了三价铬镀液不稳定的诸多因素，提出采用配体解决上述问题的途径;重点总结了三价铬镀铬研究的新进展，推荐1)选用配体应能形成活性配合离子，加速铬的电沉积;2)配体的官能团具有催化作用;3)选用稀土化合物催化铬的电沉积。

摘要： 稀土配位聚合物中金属离子和桥联有机配体有效地自组装，可形成无限规整结构，在结合了高分子和配合物两者的特点后，可能表现出某些独特的性质，在光、电、磁、分子吸附、催化等诸多功能材料领域具有潜在的应用价值。为深入研究配体结构各要素对稀土配位聚合物结构以及固态发光性能的影响，我们设计了两类结构相关的水杨酰胺类柔性链桥联配体，并制备出结构丰富、种类多样的稀土配位聚合物。实验结果表明：有目的地调节配体的中心骨架、末端基、链长或位阻，不仅可以实现对稀土配位聚合物自组装结构的控制，而且能够达到对稀土特征荧光的调控。

摘要： 以NNDC为配体，辅以1，2-二呲啶基乙烯(bpe)共配，采用液相扩散法与Mn(Ⅱ)构筑配位聚合物1，其在氢键作用下形成三维超分子网络。

摘要： 本文提出了一种新的计算对接的方法。把蛋白和配体上可能形成氢键的原子抽象为空间中的点，把对接过程抽象为代表氢键供体原子的点和代表氢键受体原子的点相互靠近。可以求得蛋白与配体的一个相对位置，当蛋白与配体位于该位置时，可以使尽可能多的氢键形成，则该位置就是最优的对接状态。并根据以上模型设计相应的算法，对文献上报道的6个实例进行了计算，将计算得到的对接状态和天然的对接状态对比，以均方根误差(RMSD)值表征配体的预测位置和天然位置之间的差别。

摘要： 本论文设计合成新型的端醛基聚(酯-氨酯)共聚物造影剂配体(Ⅱ)，在Ⅱ基础上合成了端醛基聚(酯-氨酯)-钆磁共振造影剂(Ⅲ)，这种分子的优点在于，大分子聚乙二醇作为高分子链段，共聚物端基为醛基。聚乙二醇(PEG)又称聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性，亲水性，且无免疫原性，常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料，修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变，并且获得很多有利的性质。有些蛋白或药物上只有与醛基反应的官能团，如氨基，所以本文制备的Ⅱ可以与蛋白或药物发生偶联，达到器官靶向造影及药物药效跟踪的目的。

摘要： 晚期糖基化终产物受体(Receptor for Advanced Glycation End Products, RAGE)是Keeper等在1992年首先发现的一种膜受体，属免疫球蛋白超家族成员之一。RAGE首先从肺中发现，但目前关于RAGE的研究大多还局限于其外周的免疫调节作用。本文简述RAGE的外周作用，着重探讨其在中枢神经系统疾病中的作用。

摘要： 在配位化学中,Salen及其衍生物是一种重要的配体,其金属配合物可作为化学反应的催化剂,也是一种优良的非线性光学材料,有趣的磁性材料及良好的生物活性而逐渐成为人们研究的热点。将Co(CH3COOH)2·4H20的乙醇溶液与有机salen双肟类配体(H2L，4,4'-dichloro-2,2'-[ethylenedi-oxybis(nitrilomethylidyne))diphenol)的乙睛和丙酮溶液等摩尔混合，室温搅拌，过滤，滤液静置，培养单晶，两周后溶液中析出数颗橘红色块状晶体。

摘要： @@髓样细胞触发受体-l(triggering receptors expressed on myeloid cells-l，TREM-1)是近年来发现的与炎症反应放大相关的免疫球蛋白超家族成员，主要表达于血液中性粒细胞、单核细胞表面，选择性表达于肺泡、肠液及其它体液的巨噬细胞表面。TREM-1能够增强T0ll样受体(T0ll like receptor，TLR)介导的炎症反应，放大急性、慢性炎症反应，随着对TREM-1研究的不断深入，TREM-1在疾病诊断和治疗方面的作用日益受到关注。

摘要： @@髓样细胞触发受体-l(triggering receptors expressed on myeloid cells-l，TREM-1)是近年来发现的与炎症反应放大相关的免疫球蛋白超家族成员，主要表达于血液中性粒细胞、单核细胞表面，选择性表达于肺泡、肠液及其它体液的巨噬细胞表面。TREM-1能够增强T0ll样受体(T0ll like receptor，TLR)介导的炎症反应，放大急性、慢性炎症反应，随着对TREM-1研究的不断深入，TREM-1在疾病诊断和治疗方面的作用日益受到关注。

摘要： 本发明涉及应用配体组学技术来系统地鉴别细胞表面的配体、疾病相关的配体、年龄相关的配体和受体特异性配体。疾病相关的配体是有治疗价值的靶标，能应用于配体疗法。配体组学技术能用来在体内或体外的各种与疾病有关的细胞上鉴别有治疗价值的配体靶标。此外，分泌粒蛋白III(secretogranin III,Scg3)被配体组学技术鉴别为疾病相关的血管增生因子。采用药物治疗来抑制Scg3功能，能治疗糖尿病视网膜病变、糖尿病黄斑水肿、血管增生型糖尿病视网膜病变、血管增生型老年性黄斑病变、糖尿病脚病和各种不同的肿瘤。Scg3的特点是疾病特异性。因此，抗Scg3疗法的特点是选择性地抑制疾病血管的增生或渗出，而对正常血管的副作用极小。

摘要： 本发明提供密度稳定的声匹配体及高灵敏度的超声波发送接收器，提供能实现稳定且高精度的流量测量的超声波流量计。声匹配体（19）由空心体和结合材料构成，通过去除筛选前的空心体（2）中的密度大的空心体（3）、具有裂纹的空心体（4）来制作该空心体。去除混在筛选前的空心体（2）中的密度大的空心体（3）、具有裂纹的空心体（4）等，从而能够提供不受空心体的制造批次、运输过程的影响的稳定的声匹配体。使用该声匹配体制作而成的超声波发送接收器的特性稳定，从而能够实现高精度的流量测量。

摘要： 本发明提供了一种分离的编码TIE配体家族成员的核酸分子。本发明还提供了编码TIE配体－3或TIE配体－4的分离的核酸分子。另外，本发明提供了一种特异性地结合TIE配体－3或TIE配体－4的受体。本发明还提供了特异性地结合TIE配体－3或TIE配体－4的抗体。本发明进一步提供了TIE的拮抗剂。本发明还提供了治疗组合物以及阻止血管生长的方法，促进新血管形成的方法，促进表达TIE受体的细胞生长或分化的方法，阻止表达TIE受体的细胞生长或分化的方法及减弱或抑制人肿瘤生长的方法。

摘要： 本发明的新型冠状病毒S蛋白的核酸适配体与人源ACE2蛋白的核酸适配体的应用，提供结合新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)棘突蛋白的S1亚基(简称为S1蛋白)的核酸适配体APT‑S，和结合人源ACE2蛋白的核酸适配体APT‑A，以及这些核酸适配体的用途。具体地，本发明的核酸适配体及其衍生物具有能够快速化学合成、分子量小、稳定、易于保存和标记等优点，可以用于检测、诊断、成像以及治疗等方面应用。

摘要： 本发明涉及一种辛硫磷核酸适配体、核酸适配体衍生物及其在检测中的应用，更具体地说，它涉及辛硫磷核酸适配体序列为SEQ ID NO.1所示或在该DNA序列基础上偶联有生物素、荧光基团、猝灭材料等的核酸序列或在上述任一种辛硫磷核酸适配体序列上删减、增加或修饰碱基后获得的具有相同特异性识别功能的单链DNA分子；辛硫磷适配体衍生物为上述任一种辛硫磷核酸适配体进行修饰得到的具有相同功能的核酸适配体的衍生物；上述辛硫磷核酸适配体或其衍生物可用于制备辛硫磷识别探针或检测/辅助检测辛硫磷的产品，辛硫磷核酸适配体或其衍生物具有易于储存及修饰，可在体外大量合成及修饰，对目标物质辛硫磷具有亲和力强、特异性高等优势，具有广泛应用的潜力。

摘要： 本发明属于生物传感检测领域，涉及一种检测Pb2+的羧基配体诱导的湮灭型比率电化学发光适配体传感方法。本发明以具有强阴‑阳极信号强度的羧基三联吡啶钌作为发光体，利用Pb2+适配体和其互补DNA的杂交作用以固定羧基三联吡啶钌的共振能量转移受体金纳米粒子，开发了一种检测Pb2+的湮灭型比率电化学发光适配体检测方法，因为结合具有优异湮灭性能的羧基三联吡啶钌和其在阴阳极可区分的共振能量转移受体金纳米粒子，提高了湮灭型比率电化学发光法的可靠性；因为引入特异性识别元件Pb2+的适配体，提高了电化学发光法的选择性，实现对Pb2+的特异性分析；该方法灵敏度高，选择性好，且可靠性高。

摘要： 一种利用双氨基配体稳定钙钛矿纳米晶的方法及由该双氨基配体稳定的钙钛矿纳米晶，属于钙钛矿纳米晶技术领域。本发明采用了一种稳定钙钛矿纳米晶的新型双氨基配体AHDA，其能够稳定CsPbI

摘要： 本发明提供了一种催化剂配体及其制备方法、催化剂配体络合物及其制备方法。本发明提供了式(I)结构的配体，以该配体形成的式(Ⅱ)络合物能够用于催化乙烯选择性齐聚制备线性α‑烯烃；而且，本发明的上述特定结构配体，可通过改变配体与主催化剂的配比而得到不同结构的催化剂络合物系，该催化体系在乙烯选择性齐聚反应中对C6、C8、C10线性α‑烯烃表现出很高的催化活性和选择性，而且不同催化剂络合物系可分别获得不同主结构的线性α‑烯烃。

摘要： 本发明属于化学农药技术领域，本发明提供了半刚性酰腙配体在除草剂中的应用及一种基于半刚性酰腙配体的复合除草剂。本发明的复合除草剂包括如下重量份的原料：半刚性酰腙配体30～50份，增效剂15～30份，分散剂1～10份，润湿剂1～10份，安全剂1～5份，水70～100份。本发明制备的复合除草剂具有成本低、水溶性好以及除草活性高等优点。

摘要： 一种双咪唑基类配体，其结构如下式所示。本发明还提供了该配体与金属钌自组装体的制备方法，包括：将新制备的双咪唑基配体与带有金属钌的及受体以1:1的量加入反应容器内，加入适量的甲醇/二氯甲烷的混合溶剂，在常温常压下反应一段时间，反应结束后将反应液浓缩到适宜的体积然后缓慢的加入乙醚静置一段时间，析出的固体即为含有双咪唑基配体的超分子钌类化合物。该化合物是一种新型的钌自组装化合物，并且该化合物对肿瘤细胞系的A549和MDA‑MB‑231具有良好的抑制效果。