生物利用度

摘要： 背景:胶原蛋白肽是由胶原蛋白水解而成的低分子质量活性肽,可经人体消化吸收,参与人体的蛋白质合成代谢,从而对皮肤健康产生积极作用,但目前胶原蛋白肽的吸收递送机制尚未完全明确,且存在着生物利用度低的问题。目的:文章探讨了提高胶原蛋白肽的生物利用度以促进皮肤改善的潜在措施。方法:用计算机检索ScienceDirect、PubMed、中国知网、Sci-Hub、百度学术数据库从2009年1月至2022年3月有关胶原蛋白肽制备、组成、消化及其生物利用度,皮肤构造、光老化及自然衰老,胶原蛋白肽口服体内运输机制、胶原蛋白肽透皮吸收机制及胶原蛋白肽与其他物质的协同吸收等相关文献,以“胶原蛋白、胶原蛋白肽、胶原蛋白肽制备、光老化、胶原蛋白肽经皮吸收”为中文检索词检索,以“collagen,collagen peptide,preparation of collagen peptide,photoaging,oral absorption”为英文检索词检索。最终纳入82篇文献进行综述分析。结果与结论:①光老化及自然衰老导致皮肤组织损伤,胶原蛋白肽可经口服胃肠消化后通过血液输送至皮肤,并通过内在分子机制构建皮肤组织,也可通过皮肤表层吸收对真皮层产生积极作用。②目前,口服胶原蛋白肽的生物利用度低且其递送机制主要集中在胃肠阶段,经皮吸收也存在表皮阻力过大的问题。③对于提高口服生物利用度应充分关注胶原蛋白肽的来源、氨基酸组成及肽序列,探究其分子质量、给药剂量及与不同物质或酶辅因子的协同吸收,寻找更多优质递送载体,以期提高胶原蛋白肽的生物利用度。④对于经皮吸收应充分利用先进技术、材料或改进后的物理化学方法降低皮肤物理阻力或提高分子渗透效率。⑤未来研究者们应考虑同时利用胶原蛋白肽口服与经皮吸收途径,以期实现更快、更有效地恢复光老化及自然衰老导致的皮肤组织问题。

摘要： 食用富含植物次生代谢物的食物能够调控人体健康,然而由于溶解性差、化学不稳定等因素,这些次生代谢物的生物利用度通常较低。食品加工导致的食品组成破坏是植物次生代谢物释放的重要条件,同时食品体系组成还会影响植物次生代谢物的吸收。本文综述了脂质和蛋白质等不同食品体系组成以及热处理、机械加工、发酵等食品加工方式对植物次生代谢物生物利用度的影响,以期为提高日常膳食中植物次生代谢物的生物利用度提供理论依据。

摘要： 输液港植入术主要应用于乳腺癌患者的长期化疗,能够减少穿刺次数,降低反复穿刺造成的疼痛。虽输液港植入术安全性及可靠性较高,但易发生气胸、感染及血栓等并发症,严重影响化疗效果,严重时会危及患者生命安全[1]。华法林是目前应用较为广泛的抗凝药物,其属于香豆素类抗凝剂,具有抗凝、溶栓、生物利用度高、作用时间长、价格低廉等优点。但华法林血药浓度与疗效个体差异明显.

摘要： 目的:评价不同给药途径下金丝桃素(Hyp)大鼠体内药代动力学特征及定量评估其肝肠首过效应。方法:大鼠分别经十二指肠(id)和门静脉(ipv)置管建立给药模型,经id(100 mg·kg^(-1),200 mg·kg^(-1),400 mg·kg^(-1)),ipv(50 mg·kg^(-1),100 mg·kg^(-1),200 mg·kg^(-1)),外周静脉(iv,50 mg·kg^(-1),100 mg·kg^(-1),200 mg·kg^(-1))给予Hyp。高效液相色谱法测定血药浓度,采取浓度时间曲线下面积(AUC)计算Hyp生物利用度(BA)以及肝脏提取率(Eh)和肠道提取率(Ei)。结果:经id、ipv、iv给予不同剂量Hyp,其AUC值均随给药剂量升高而升高,剂量标准化后AUC值呈剂量非依赖性;AUC_(id)显著低于AUC_(ipv)和AUC_(iv)(P<0.05),而AUC_(ipv)和AUC_(iv)差异无统计学意义。各给药途径不同剂量间T_(1/2)和清除率差异无统计学意义。id给予100 mg·kg^(-1)和200 mg·kg^(-1)Hyp后,其BA分别为(4.53±0.6)%、(9.27±2)%,Eh分别为(17.89±4.82)%、(17.01±9.48)%,Ei为(94.49±1.73)%、(88.82±3.09)%。结论:经不同给药途径给予Hyp,其剂量标准化后的AUC值呈非剂量依赖性,增加药物剂量不能显著提高BA。Hyp经历显著首过效应,肠道是其首过效应主要发生部位。

摘要： 根皮素(phloretin,Pht)属于二氢查耳酮类化合物,主要存在于苹果、梨、草莓等果蔬中,具有抗菌、抗病毒、抑制酪氨酸酶、降血糖、抗肿瘤等多种生理功能,在食品、医药品、化妆品等领域中有很大的应用发展前景。但是Pht的分子结构使其分子间存在强烈的氢键作用,从而导致其水溶性较差,生物利用度低,这些问题使得Pht的应用受到限制,因而为拓宽Pht的应用领域迫切需要提高其溶解度。本文总结了Pht一系列生理功能,概括了Pht主要的增溶方法,并对目前Pht开发研究中存在的问题进行探讨,旨为未来Pht的开发利用提供参考。

摘要： 目的优化处方工艺,制备稳定的姜黄素纳米晶混悬液,以提高溶出和生物利用度。方法通过Box-Behnken设计优化姜黄素纳米晶混悬液的处方工艺,并监测粒度和电位的稳定性,通过差示扫描量热分析(DSC)和X射线粉末衍射分析(XRPD)考察研磨前后晶型变化,并通过体外溶出和大鼠体内药动学评价该制剂的体内外释放特征。结果最佳处方工艺确定为姜黄素质量百分比为30%,研磨转速3000 r·min^(-1),辅料与原料药质量比为1∶10,制得的姜黄素纳米晶粒度和Zeta电位均维持稳定,且研磨前后晶型无显著变化。与原料药混悬液相比,将姜黄素制成粒径为200 nm的纳米晶能显著提高溶出速率和溶出度,其大鼠体内峰浓度(C_(max))和血浆药物浓度曲线下面积(AUC_(0-t))均显著提高(P<0.01),相对生物利用度可达461%。且研磨前后姜黄素晶型无显著变化。结论确定了姜黄素纳米晶混悬液的最优处方工艺,所制备的姜黄素纳米晶性质稳定,显著提高其体外溶出度和体内生物利用度。

摘要： 花色苷作为植物中常见的功能色素物质,具有广泛的生理功能。然而,花色苷在加工和贮存过程中稳定性较差,容易发生降解。许多研究报道递送系统可应用于提高花色苷稳定性,进而提高其在体内的生物利用度。本文介绍了花色苷在人体内消化吸收的过程,并综述了目前用于提高花色苷肠道稳定性的几种递送系统,包括蛋白质递送系统、多糖递送系统、脂质体递送系统、复乳体系递送系统以及复合递送系统,以期为功能因子在食物中的进一步开发和利用提供理论依据。

摘要： 目的探索食物对口服抗肿瘤药物生物利用度的影响。方法检索SCI、GeenMedical、PubMed、中国知网、万方数据库,查询食物对口服抗肿瘤药物生物利用度影响的相关文献并进行汇总整理。结果食物可影响一部分口服抗肿瘤药物的生物利用度,需要空腹服用的药物有依托泊苷、替莫唑胺、索拉非尼、塞瑞替尼,需要与食物一起服用的药物有长春瑞滨、伊马替尼、维莫非尼、阿来替尼,需要避免与食物一起服用的药物有尿嘧啶替加氟、替吉奥、卡培他滨、拉帕替尼、厄洛替尼、帕唑帕尼、阿法替尼、阿帕替尼、曲美替尼、达拉非尼、依西美坦、阿比特龙。结论临床需要注意食物对口服抗肿瘤药物生物利用度的影响,指导患者合理用药,保证抗肿瘤药物的有效性和安全性。

摘要： 白藜芦醇是一种天然非黄酮类多酚化合物,具有抗炎、抗自由基、抗心血管疾病、抗肿瘤等诸多药理活性。但因其水溶性差和见光易分解的性质导致其生物利用度低,限制了在食品和药品方面的应用。纳米传递系统因其具有良好的生物相容性、靶向性及缓释性等诸多优点成为极具发展潜力的新型传递系统。基于近年来白藜芦醇纳米传递系统的研究不断深入,对白藜芦醇的主要药理作用、药动学性质及其纳米传递系统的研究进展进行综述,以期为白藜芦醇今后的研究与应用提供参考。

摘要： 结合纳米技术开发新剂型药物已成为提高免疫逃逸能力和增加治疗效率低的天然化合物局部药物浓度的有效策略。青蒿素和原花青素具有良好的抗动脉粥样硬化活性,但是两者药物体内清除速度快,生物利用度低,对动脉粥样硬化的治疗有限。

摘要： 目的：比较葛根芩连汤煮散与普通饮片的生物利用度,探讨其剂量换算关系. 方法：采用HPLC法,以方剂中指标性成分葛根素、黄芩苷、黄连小檗碱、甘草苷含量以及干膏率为指标,通过常规煎煮,比较有效成分溶出率;比较煮散与常规饮片方剂不同煎煮时间指标性成分的溶出速率,同时煎煮,分别在5、10、15、20、25、30、40、50、60min时取样,检测各成分含量,根据溶出速率评价葛根芩连汤煮散和普通饮片生物利用度. 结果：经常规煎煮,普通饮片方剂药液中葛根素、黄芩苷、黄连小檗碱、甘草苷含量分别为0.27、0.35、0.12、0.14mg/mL,煮散方剂中葛根素、黄芩苷、黄连小檗碱、甘草苷含量分别为0.34、0.44、0.19、0.16mg/mL,相比普通饮片方剂,其成分溶出分别增加26.9％、26.5％、33.3％、14.3％,干膏率增加26.4％;经不同煎煮时间点溶出成分测定,煮散在煎煮20分钟后成分含量基本不再变化,而普通饮片煎煮20分钟后成分含量依然呈上升趋势,直至50分钟趋势变缓. 结论：将葛根芩连汤准备为煮散后,溶出度及溶出速率均增加,生物利用度明显提高,可推广应用.

摘要： 目的：研究白藜芦醇原料药、固体分散体和尾静脉注射白藜芦醇在大鼠体内的药动学过程和药动学参数. 方法：建立大鼠血浆中白藜芦醇的HPLC-UV检测方法.考察大鼠经口服给予白藜芦醇原料药和固体分散体以及尾静脉注射白藜芦醇后血药浓度变化.采用DAS3.0软件计算药动学参数. 结果：白藜芦醇浓度在10～2.5X104ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9993);定量下限为10ng·mL-1;日内和日间精密度小于5.1％;准确度在-1.1％～0.7％内;提取回收率在97.8％～104.1％内.大鼠经口服白藜芦醇原料药和固体分散体以及尾静脉注射白藜芦醇后,白藜芦醇在大鼠体内消除半衰期分别为(2.6±2.0)、(2.3±0.8)和(6.3±1.1)h;Cmax分别为(473.3±200.8)和(814.1±246.6)ng·mL-1;AUC(0－12)分别为(514.7±117.5)、(1084.6±836.9)和(2697.3±289.8)ng·mL·h-1.白藜芦醇口服制剂与原料药对比,其相对生物利用度约为200％;原料药与注射液对比,其绝对生物利用度约为5％. 结论：白藜芦醇口服生物利用度低,白藜芦醇原料药制备成固体分散体后相对生物利用度显著提高.

摘要： 目的：比较国产与进口银杏叶片在Beagle犬内的药动学参数和生物利用度. 方法：Beagle犬分别口服国产与进口银杏叶后,取血测定.采用LC-MS检测Beagle犬血浆中银杏叶片萜类内酯(银杏内酯A、银杏内酯B和白果内酯)的含量,绘制血药浓度-时间曲线,采用DAS软件计算药动学参数. 结果：Beagle犬口服国产银杏叶片(80mg)后银杏内酯A、银杏内酯B和白果内酯的药-时曲线下面积(AUC0～t)分别为51.64、19.86和72.90ng/mL·h,而口服进口银杏叶片(120mg)后三者的药-时曲线下面积(AUC0～t)分别为69.98、24.35和169.60ng/mL·h.根据2种制剂中3种成分的含量,国产银杏叶片3种成分的相对生物利用度分别为37.77％、33.70％和95.98％. 结论：Beagle犬口服国产银杏叶片后的萜类内酯生物利用度显著低于进口银杏叶片.

摘要： 目前对于癌症治疗的常规方法会引发毒副作用等问题.另外一些抗肿瘤药物差的水溶性导致其生物利用度较低.为了解决上述问题,设计并且制备了一系列酸敏感型环糊精药物载体.

摘要： 目的：以实验室前期制备的葛根素磷脂复合物微乳及普通微乳,采用乳糜微粒阻断法研究葛根素与磷脂复合后对葛根素微乳经淋巴转运的影响.方法：以乳糜微粒阻滞技术阻断药物经淋巴转运,HPLC法测定大鼠血浆中葛根素浓度,比较阻断组与未阻断组生物利用度来计算淋巴转运的比例.结果：葛根素磷脂复合物微乳的淋巴转运高于常规微乳,其淋巴转运比例分别为51.3％、40.6％,说明葛根素与磷脂复合后能够提高淋巴转运效率.结论：葛根素磷脂复合物微乳的淋巴转运及AUC0→12高于常规微乳组.

摘要： 目的：以实验室前期制备的葛根素微乳为基础,采用乳糜微粒阻断法研究食物中脂质对葛根素微乳经淋巴转运的影响.方法：以环己酰亚胺为乳糜微粒阻滞剂阻断药物经淋巴转运,HPLC法测定大鼠血浆中葛根素浓度,比较阻断组与未阻断组生物利用度来计算淋巴转运的比例.结果：葛根素微乳在脂质处理组的淋巴转运比例与水处理组不存在显著性差异,但证实了微乳对促进葛根素淋巴转运及提高其生物利用度的重要贡献.灌胃给予脂质不能进一步促进葛根素微乳的经淋巴转运,但证实了葛根素以微乳为载体能降低食物中脂质对其口服生物利用度的影响.结论：食物中的脂质并未进一步促进葛根素微乳淋巴转运,且对生物利用度影响不大.

摘要： 目的：制备无定形大黄素固体分散体,以提高大黄素溶出度,改善生物利用度.方法：采用熔融骤冷法考察纯药物的重结晶趋势.以Eurgait E PO为载体,球磨法-热熔挤出技术制备固体分散体,并结合差示扫描量热法、X-射线衍射法、体外溶出度试验和加速稳定性试验,分析其理化性质.结果：熔融骤冷法难以制备无定形大黄素,大黄素的重结晶趋势大.球磨-热熔挤出技术可制备无定形大黄素固体分散体,提高其溶出度,稳定性好.结论：基于球磨法-热熔挤出技术的固体分散技术可改善药物的溶出度.

摘要： 药物多晶型自发现以来受到了广泛关注,多晶型对药物理化性质、生物利用度及相关制剂质量方面均有一定影响,是影响药物质量和药物疗效的重要因素之一.目前,药物多晶型的研究已经成为新药开发设计工作以及药品生产的重要组成部分,对药物的早期研究与开发阶段具有十分重要的意义.本文通过对近几年国内外药物多晶型研究相关文献的整理、分析与归纳,介绍了药物多晶型现象的研究意义、多晶型分类以及多晶型转变的影响因素.

摘要： 固体分散剂是一种将难溶活性成份以个体分子形式分散于水溶性辅料中的固体剂型，这种剂型具有显著增加难溶药溶解度及溶出的特性。因而它可大大增加药物的生物利用度和药效，减小剂量，避免残留，减少用药成本，保持药物吸收的稳定性，减小吸收变异系数等优点。固体分散剂制备方法包括热熔挤出法，喷雾干燥法，非溶媒沉淀法，以及超临界液体挥发法等。本讲演主要讲述热熔挤出法的工艺和应用。热熔挤出法工艺的优点是连续化生产，工艺简单，不用机溶媒，避免环境污染等。本讲演还将介绍几种上市药品使用固体分散剂的成功案例。

摘要： 目的：探讨五味子酯甲(SchA)对高剂量环磷酰胺(CTX)在大鼠体内的代谢影响,确定SchA是否为五酯胶囊(WZC)抑制CTX毒性代谢产物生成的物质基础,为WZC的二次开发提供基础. 方法：将大鼠随机分组,分别给药CTX;CTX与WZC(300mg/kg)合并用药;CTX与SchA(30、300、3000、30000μg/kg)合并用药,分别于不同时间点眼眶取血,采用UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中CTX及其代谢产物的浓度,绘制药-时曲线,并用DAS2.0软件拟合药动学参数. 结果：与CTX单独给药组相比WZC、SchA(30、300、3000、30000μg/kg)分别使CTX毒性代谢产物氯乙醛(与脱氯乙基环磷酰胺等摩尔量生成)的Cmax降低约2.03、1.17、1.19、1.20、1.46倍,使AUC0-t降低约1.72、1.27、1.32、1.52、1.56倍;其余待测物的药动学参数没有明显改变. 结论：WZC与SchA均可降低CTX肾毒性代谢产物的生成,前者效果较后者更显著;SchA随着剂量的增加对CYP3A4酶的抑制作用不存在剂量依赖性;WZC抑制CYP3A4酶的活性可能是SchA与其他木脂素成分共同作用的结果,或与SchA特征如生物利用度相关,该特点和规律仍待进一步研究.

摘要： 本文公开了一种营养组合物，其具有至少一种蛋白质、至少一种脂肪和至少一种亲脂性化合物，所述组合物包含至少一种组装物，所述组装物包含至少一种疏水蛋白质、甘油单酯和甘油二酯(“MDG”)以及至少一种亲脂性化合物，其中在20°C下以100,000xg离心1小时后，所述营养组合物中的总MDG的至少1％仍在水相中。

摘要： 本申请提供一种包含基于磷脂酰胆碱的阿片受体拮抗剂制剂的药物组合物，以及它们的使用方法和它们的制备方法。这种药物组合物可以用于治疗和预防患者中阿片诱导的副作用，并且也可以提供给长期阿片使用者。

摘要： 本发明涉及一种平均横截面直径在1微米(μm)至1000微米范围内的水凝胶颗粒，其中该颗粒包括具有平均网孔尺寸的第一聚合物网络，该第一聚合物网络允许流体力学半径为1000纳米(nm)或更小的分子扩散到第一聚合物网络中，并且该颗粒含有一个或多个被聚合物网络固定的结合分子。所述水凝胶颗粒优选具有其中第一聚合物网络的平均网孔尺寸，该平均网孔尺寸能够防止平均水力半径大于1000纳米的分子扩散到第一聚合物网络中，优选该网孔尺寸能够防止流体力学半径大于100纳米，优选大于5纳米的分子扩散。本发明尤其涉及一种通过使用所述水凝胶颗粒来降低生物系统中一种或多种可溶性生物分子的生物利用率的方法。

摘要： 公开了mTOR、MEK、JAK和PI3K的抑制剂以及包含它们的组合物。还公开了使用所述抑制剂治疗多种疾病和病症的方法，其中mTOR、MEK、JAK和PI3K中的一种或多种的抑制提供益处。还公开了使用化学连接部分和接头改变化合物溶解度和/或淋巴吸收的方法。

摘要： 本发明涉及乳香衍生的分馏物结合生物制剂用于提高生物制剂的生物利用度，乳香衍生的分馏物选自非酸性乳香低极性树胶脂提取分馏物（BLPRE）、乳香挥发性油分馏物（BVOIL）或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分馏物（BOIL）。本发明也提供含有至少一个组分并结合生物制剂的组合物用于提高生物制剂的生物利用度，组分选自乳香油（BOIL）、乳香挥发性油（BVOIL）及乳香低极性树胶脂提取物（BLPRE）。

摘要： 本发明涉及乳香衍生的分馏物结合生物制剂用于提高生物制剂的生物利用度，乳香衍生的分馏物选自非酸性乳香低极性树胶脂提取分馏物（BLPRE）、乳香挥发性油分馏物（BVOIL）或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分馏物（BOIL）。本发明也提供含有至少一个组分并结合生物制剂的组合物用于提高生物制剂的生物利用度，组分选自乳香油（BOIL）、乳香挥发性油（BVOIL）及乳香低极性树胶脂提取物（BLPRE）。

摘要： 本发明提供了一种利用汞放射性同位素测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法，属于生物利用度测定技术领域。本发明通过克服从样品采集、前处理和测定过程中产生的汞污染干扰技术屏障，同时利用203Hg(半衰期为46.612天)标记待测样品以及高敏感γ‑射线计数法，建立了基于体内保留汞量和尿液排泄汞量为基础的口服硫化汞的汞绝对生物利用度(吸收率)测定方法，该方法将对硫化汞和硫化汞物质中汞的暴露风险评估和毒理药理研究奠定基础，适用于药物、环境、食品等领域对经口暴露硫化汞或含硫化汞物质中汞绝对生物利用度的测定。

摘要： 本发明属污泥资源化利用技术领域，为解决目前污泥处理过程中磷资源的浪费、污泥中的磷无法进行再利用等问题，提供一种提高污泥中磷生物利用度的生物释磷方法。投加接种污泥、能源底物对污泥样品进行淋滤调理，其中接种污泥与污泥样品的体积比为1:9，淋滤调理温度为28‑32°C，摇床转速为200rpm，淋滤时间为3‑5d，能源底物硫粉投加量为5g/L，FeSO4·7H2O为4g/L。与不投加底物的生物淋滤方法相比，磷释放量提高了172.35mg/L，释磷速率在2d后加快。生物淋滤过程中伴随着Fe离子的释放和Ca离子的吸收。可生物利用性增强。

摘要： 本发明提供了一种地龙中镉的相对生物利用度与生物可给性相关性模型的建立方法，属于地龙中镉检测技术领域，包括地龙中镉相对生物利用度的测定、基于体外PBET法的得到地龙中镉生物可给性以及地龙中镉的相对生物利用度与生物可给性相关性模型的建立。该方法使后续研究直接采用体外方法得出的生物可给性代入回归方程中，得出镉的生物利用度，省去后续研究动物实验，最大程度地节约资源，且为客观、科学地评价地龙中镉对人体的健康风险提供新的思路。

摘要： 一种高生物利用度的7,8‑二羟基黄酮复合纳米生物材料及其制备方法和用途。具体地，所述材料以玉米醇溶蛋白和乳铁蛋白为包材，以7,8‑二羟基黄酮为芯材。所述材料具有高生物利用度、高脑靶向性、优异稳定性、良好贮藏稳定性、便于长期储存等优点。还公开了所述材料的制备和应用。