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BIFUNCTIONAL COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CAPABLE OF INDUCING DEGRADATION OF CORE SUBUNITS OF PRC2 PROTEIN COMPLEX, AND USE

机译:能够诱导PRC2蛋白质复合物的核心亚基的降解的双官能化合物和药物组合物,并使用

摘要

Disclosed are a bifunctional compound and a pharmaceutical composition capable of inducing the degradation of the core subunits of the PRC2 protein complex, and the use. The bifunctional compound comprises a compound as shown in any one of formulas I-III, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, a solvate thereof, a hydrate thereof, a polymorph thereof, a tautomer, a stereoisomer, or an isotope substituted compound thereof. In the formulas I-III, n is an integer of 1-10, X is O, N or S and Y is O, H2 or S. The bifunctional compound can induce the degradation of the core subunits of the PRC2 protein complex, thereby achieving the treatment of cancers mediated by PRC2 complex and subunits thereof, EZH2, EED, SUZ12, RbAp46 and RbAp48, and blocking the carcinogenic activity of the subunits of the PRC2 complex.
机译:公开了一种双官能化合物和能够诱导PRC2蛋白质复合物的核心亚基的降解和使用的药物组合物。 双官能化合物包含如公式I-III,其药学上可接受的盐或其前药中的任何一种所示的化合物,其溶剂化物,其水合物,其水合物,互变异构体,立体异构体或同位素取代的化合物 。 在公式I-III中,n是1-10的整数,X是O,N或S,Y是O,H 2或S.双官能化合物可以诱导PRC2蛋白复合物的核心亚基的降解 实现由PRC2复合物和亚基介导的癌症的治疗,EZH2,EED,SUZ12,RBAP46和RBAP48,并阻断PRC2复合物的亚基的致癌活性。

著录项

  • 公开/公告号WO2021238007A1

    专利类型

  • 公开/公告日2021-12-02

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 WEST CHINA HOSPITAL SICHUAN UNIVERSITY;

    申请/专利号WO2020CN119438

  • 发明设计人 YU LUOTING;LIU ZHIHAO;

    申请日2020-09-30

  • 分类号C07D405/14;C07D401/14;A61K31/496;A61P35;A61P35/02;

  • 国家 CN

  • 入库时间 2022-08-24 22:37:22

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