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MEMBRANE UBIQUITIN LIGASES TO TARGET PROTEIN DEGRADATION

机译:膜泛素连接酶以靶蛋白质降解

摘要

The invention pertains to a heterobifunctional molecule comprising a first and a second binding domain, wherein i) the first binding domain is capable of specific binding to a transmembrane E3 ubiquitin ligase; and ii) the second binding domain is capable of specific binding to a transmembrane protein, wherein simultaneous binding of the heterobifunctional molecule to the transmembrane E3 ubiquitin ligase and the transmembrane protein results in ubiquitination and internalisation of the transmembrane protein. The invention further pertains to the heterobifunctional molecule for use in the treatment of a disease, wherein preferably the disease is at least one of cancer, an auto-immune disease, an inflammatory disease, an infectious disease and a hereditary disease.
机译:本发明涉及包含第一和第二结合结构域的异质官能分子,其中第一结合结构域能够与跨膜E3 ubiquit蛋白连接酶结合; 并且II)第二结合结构域能够特异于跨膜蛋白结合,其中异多官能分子与跨膜E3泛素连接酶的同时结合,跨膜蛋白导致跨膜蛋白的泛素化和内化。 本发明进一步涉及用于治疗疾病的异质官能分子,其中优选该疾病是癌症,自身免疫疾病,炎症疾病,传染病和遗传性疾病中的至少一种。

著录项

  • 公开/公告号WO2021176034A1

    专利类型

  • 公开/公告日2021-09-10

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 UMC UTRECHT HOLDING B.V.;

    申请/专利号WO2021EP55551

  • 发明设计人 MAURICE MADELON MARIA;

    申请日2021-03-05

  • 分类号C07K16/18;C07K16/28;C12N9;C12Q1;

  • 国家 EP

  • 入库时间 2022-08-24 20:59:10

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