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Substd. 2-phenyl-2,4-alkadienes and 2-alken-4-ones - antiinflammatories prepd. by reacting corresp. 2-hydroxy-3,4-dienes with strong acid

机译:取代。 2-苯基-2,4-链二烯和2-链烯基-4-酮-消炎药。通过做出反应2-羟基-3,4-二烯与强酸

摘要

Cpds. of formula (I) and their acid addn. salts when Y is NR3R4, are new: (R = H, F, Cl or Br, R1 = 1-3C alkyl, Y = Br, I, isobutyl, t-butyl, cyclohexyl, cyclohexenyl or a gp. or -NR3R4, R2=H, F, Cl, Br or 1-4C alkoxy, R3 and R4 are same or different 1-3C alkyl or are together (CH2)n (n = 4-5), -(CH2)2. O. (CH2)2- -CH2. CH=CH. CH2- or -CH2)2. NR5. (CH2)2- R5 = H or 1-3C alkyl, A = acetyl or -C(Z)=CH2, Z = Br or Cl). (I) are anti-inflammatories e.g. 2-(p-biphenylyl)-2-penten-4-one (Ia) has ED5o = 27 mg/kg (p. o) for inhibition of carragheenin-induced oedema in the rat paw. Daily dose is 70-1500 mg in usual oral, parenteral or rectal forms. 20 cpds. are specif claimed including 2-(p-morpholinophenyl)-2-pentene-4-one, 2-(p-morpholinophenyl)-4-chloro-2, 4-pentadiene and 2-(4-cyclohexyl-3-chlorophenyl)-2-pentene-4-one.
机译:Cpds。式(I)的化合物及其酸加成。当Y为NR3R4时,盐是新的:(R = H,F,Cl或Br,R1 = 1-3C烷基,Y = Br,I,异丁基,叔丁基,环己基,环己烯基或gp。或-NR3R4, R2 = H,F,Cl,Br或1-4C烷氧基,R3和R4是相同或不同的1-3C烷基或在一起(CH2)n(n = 4-5),-(CH2)2.O。 CH2)2--CH2.CH = CH.CH2-或-CH2)2。 NR5。 (CH2)2-R5 = H或1-3C烷基,A =乙酰基或-C(Z)= CH2,Z = Br或Cl)。 (I)是抗炎药2-(对联苯甲酰基)-2-戊烯-4-酮(Ia)的ED50 = 27 mg / kg(p.o),用于抑制角叉菜胶诱导的大鼠足水肿。通常的口服,肠胃外或直肠形式的日剂量为70-1500 mg。 20 cpds。要求保护的化合物包括2-(对-吗啉代苯基)-2-戊烯-4-酮,2-(对-吗啉代苯基)-4-氯-2、4-戊二烯和2-(4-环己基-3-氯苯基)- 2-戊烯-4-一。

著录项

  • 公开/公告号FR2290892B1

    专利类型

  • 公开/公告日1978-08-04

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 SANDOZ SA;

    申请/专利号FR19740037386

  • 发明设计人

    申请日1974-11-13

  • 分类号A61K31/00;C07C25/24;C07C49/76;C07C87/52;C07C97/10;C07D295/04;

  • 国家 FR

  • 入库时间 2022-08-22 21:48:44

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