首页> 外国专利> method for the preparation of pharmaceutical preparations, the application obtained formed products and method for preparation of anti androgen active 12alfa - methylene - 17alfa, 17beta - alkeenoxy - androst - 4 - eenderivaten.

method for the preparation of pharmaceutical preparations, the application obtained formed products and method for preparation of anti androgen active 12alfa - methylene - 17alfa, 17beta - alkeenoxy - androst - 4 - eenderivaten.

机译:药物制剂的制备方法,所获得的成型产物的应用和制备抗雄激素活性的12α-亚甲基-17alfa,17β-烷氧基-雄烷-4-雌激素的方法。

摘要

1,265,444. 1,2 - Methylene - 20 - spiroxanes. MERCK & CO. Inc. 11 May, 1970 [14 May, 1969; 19 March, 1970], No. 22583/70. Heading C2U. Novel steroids of the formulµ (where each X is Cl or F, RSP1/SP is H or CH 3 , R is -CH 2 - or -CO- and Z is oxo, or - or #- hydroxy or -acyloxy) are prepared as follows 3-Ols are prepared by reduction of the 3-ones; they may subsequently be acylated. The conversion of compounds (E) to compound (IIIa) is effected via the 6,7-epoxides and the 1- halomethyl - 6 - halo - 20 - spiroxa - 4,6 - dien- 3-ones; compounds (T) are similarly converted to compounds (V). The novel steroids are stated to be androgen antagonists, of use in the treatment of hyperandrogenic disorders. They may be made up into pharmaceutical compositions with suitable carriers.
机译:1,265,444。 1,2-亚甲基-20-螺氧烷。 MERCK&CO。Inc.,1970年5月11日[1969年5月14日; 1970年3月19日],第22583/70号。标题C2U。新型的类固醇(其中每个X是Cl或F,R 1 是H或CH 3,R是-CH 2-或-CO-且Z是氧代,或-或#-羟基)如下制备3-Ol:通过还原3-one而制备;它们随后可能被酰化。化合物(E)到化合物(IIIa)的转化是通过6,7-环氧化物和1-卤代甲基-6-卤代-20-螺氧基--4,6-二烯-3-酮实现的。化合物(T)类似地转化为化合物(V)。据称,新型类固醇是雄激素拮抗剂,可用于治疗雄激素过多症。它们可以与合适的载体一起制成药物组合物。

著录项

  • 公开/公告号NL168844B

    专利类型

  • 公开/公告日1981-12-16

    原文格式PDF

  • 申请/专利号NL19700006474

  • 发明设计人

    申请日1970-05-01

  • 分类号C07J53/00;A61K31/58;

  • 国家 NL

  • 入库时间 2022-08-22 13:43:46

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