首页> 外国专利> 1 - (2 - methyl) - 1 - 3 - oxo - rodanidopropyl - proline and a process for the production of 1 / (2s) - 2 - mercapto - methyl - 1 - 1-oxopropyl / - l - proline

1 - (2 - methyl) - 1 - 3 - oxo - rodanidopropyl - proline and a process for the production of 1 / (2s) - 2 - mercapto - methyl - 1 - 1-oxopropyl / - l - proline

机译:1-(2-甲基)-1-3-氧代-罗丹酰胺基丙基-脯氨酸和1 //(2s)-2-巯基-甲基-1-1-氧代丙基/ l-脯氨酸的生产方法

摘要

The invention relates to a novel process for preparing 1-[(2S)-3-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl]-L-proline (captopril) of formula (I). IMAGE (I) which comprises hydrogenolysing 1-[(2S)-2-methyl-1-oxo-3-rhodanidopropyl]-L-proline of formula (II) IMAGE (II) in an inert solvent, in the presence of a catalyst, at a temperature of 50 DEG to 120 DEG C. under a pressure of 105 to 107 Pa. The above compound of formula (II) is new and can be prepared by acylating L-proline with a reactive acylating derivative of (2S)-2-methyl-3-rhodanido-propionic acid of formula (III). IMAGE (III)
机译:本发明涉及制备式(I)的1-[((2S)-3-巯基-2-甲基-1-氧丙基] -L-脯氨酸(卡托普利)的新方法。 (I),其包括在惰性溶剂中在惰性溶剂中氢水解式(II)的1-[((2S)-2-甲基-1-氧代-3-rhodanidopropylpropyl] -L-脯氨酸。在50-120℃的温度和105-107Pa的压力下存在催化剂。上述式(II)的化合物是新的,并且可以通过用L-脯氨酸的反应性酰化衍生物酰化来制备。式(III)的(2S)-2-甲基-3-Rhodanido-丙酸。 <图像>(III)

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