1-(ALKYL OR ALKOXYALKYL)-4-PHENYL PIPERIDINE-4-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES; PREPARATORY PROCESSES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

摘要

Supstituisani 4-fenil-4-piperidinkarboksamid formule IV u kojoj R1 je alkilna grupa sa 2-6 ugljenikova atoma ili alkoksi grupa R4O(CH2)m, gde je R4 alkil grupa sa 1-4 ugljenikova atoma, a m je 2-4; R2 i R3 su isti ili različiti a svaki je jedna alkil grupa sa do 6 ugljenikovih atoma; ili R2 i R3 obrazuju zajednički niz (CH2)m, gde n je 4-6, ili jedan od R2 i R3 je vodonik a drugi je prava ili račvasta alkil grupa sa 1-6 ugljenikovih atoma; kao i njegove farmaceutski prihvatljive soli. Postupak za pripremanje jedinjenja formule IV prema zahtevu 1, naznačen time, što a) se estar ili nitril formule I u kojoj R1 ima značenje definisano u zahtevu 1, a A je -CN ili -CO2C2H5 hidrolizuje u odgovarajuću kiselinu formule III u kojoj je R1 definisano kao u zahtevu 1, koja tada reaguje sa oksalilhloridom (COCl2)2, pa sa odgovarajućim aminom R3 (R2)NH u kome R2 i R3 imaju značenje definisano u zahtevu 1, tako da se dobija proizvod formule IV u kome R1, R2 i R3 imaju značenja navedena u zahtevu 1, ili b) jedinjenje formule I u kojoj A je -CO2C2H5 reaguje sa aminom formule R2NH2 u kojoj R2 ima značenje definisano u zahtevu 1, tako da se dobija jedinjenje formule IV u kojoj je R3 vodonik. Prijava sadrži još 3 zavisna zahteva.