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Drug resistance and multidrug resistance modulators

机译:耐药性和多重耐药性调节剂

摘要

Drug and multidrug resistant modulators of the formula: ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or halo; A is --CH. sub.2 - -CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CHR.sup.4 --CH.sub.2 --, or -- CH.sub.2 --CHR. sup.5 --CHR.sup.6 --CH.sub.2 --, where R.sup.4 is --H, -- OH, or acyloxy; one of R.sup.5 or R.sup.6 is --H, --OH, or acyloxy, and the other is --H; R.sup.3 is a polyaryl; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, are described and claimed. Use of the new compounds in the preparation of pharmaceutical compositions is described and claimed. In addition, methods for treating drug and multidrug resistance in various diseases using a compound, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, of this invention are described and claimed. Also, methods of enhancing oral bioavailability of a drug and methods of enhancing bioavailability of a drug to the brain using a compound, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, of this invention are described and claimed.
机译:下式的药物和多药耐药性调节剂:其中R.sup.1和R.sup.2独立地是氢或卤素; A是--CH。 sub.2--CH.sub.2-,-CH.sub.2 -CHR.sup.4 -CH.sub.2-或-CH.sub.2-CHR。 sup.5 --CHR.sup.6 --CH.sub.2-,其中Rsup.4是--H,-OH或酰氧基; R 5或R 6之一是-H,-OH或酰氧基,另一个是-H; R 3是聚芳基;及其药学上可接受的盐和溶剂化物已被描述和要求保护。描述并要求保护新化合物在制备药物组合物中的用途。另外,描述并要求保护使用本发明的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物治疗各种疾病中的药物和多药耐药性的方法。另外,描述并要求保护了使用本发明的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物来增强药物的口服生物利用度的方法和增强药物对大脑的生物利用度的方法。

著录项

  • 公开/公告号US6130219A

    专利类型

  • 公开/公告日2000-10-10

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 ELI LILLY AND COMPANY;

    申请/专利号US19990343379

  • 发明设计人 BRYAN HURST NORMAN;JULIAN STANLEY KROIN;

    申请日1999-06-30

  • 分类号A61K31/495;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-22 01:35:59

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