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Synthesis of anti-inflammatory amp;lsqb;1,2,3amp;rsqb;triazoles

机译:抗炎&1,2,3]三唑的合成

摘要

This invention relates to new processes for manufacturing 4-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-N-methyl-3H-[1,2,3]triazole-5-carboxamide (compound I) as well as the following new intermediates useful in these synthetic processes. 2-benzenesulfonyl-N-methylacetamide (compound IV), 2-(benzenesulfonyl)-3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-N-methylacrylamide (compound II) and threo-2-[2-benzenesulfonyl-1-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-[(methylcarbamoyl)ethyl]]-5-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-N-methyl-2H-[1,2,3]triazole-4-carboxamide (compound III).
机译:本发明涉及制备4-[ 3,5-双(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基] -N-甲基-3H-[ 1,2,3]三唑-5-甲酰胺的新方法(化合物I)以及可用于这些合成方法的下列新中间体。 2-苯磺酰基-N-甲基乙酰胺(化合物IV),2-(苯磺酰基)-3-[ 3,5-双(1,1-二甲基乙基)-4-羟基苯基] -N-甲基丙烯酰胺(化合物II)和苏- 2-[ 2-苯磺酰基-1-[ 3,5-双(1,1-二甲基乙基)-4-羟基苯基] -2-[(甲基氨基甲酰基)乙基]] -5-[ 3,5-双(1,1-二甲基乙基)-4-羟基苯基-N-甲基-2H-1,2,3三唑-4-甲酰胺(化合物III)。

著录项

  • 公开/公告号US6232471B1

    专利类型

  • 公开/公告日2001-05-15

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 HOFFMANN-LA ROCHE INC.;

    申请/专利号US19990443397

  • 发明设计人 HUBERT MAEHR;

    申请日1999-11-19

  • 分类号C07D2490/60;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-22 01:04:21

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