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DIFFERENTIAL LIGAND ACTIVATION OF ESTROGEN RECEPTORS ER$g(a) AND ER$g(b) AT AP1 SITES

机译:AP1站点上雌激素受体er $ g(a)和ER $ g(b)的差异配体活化

摘要

This invention provides methods of screening test compounds for the ability to activate or inhibit estrogen receptor β (ERβ) mediated gene activation at an AP1 site. In particular, the methods involve providing a cell comprising an estrogen receptor β (ERβ), AP1 proteins, and a construct comprising a promoter comprising an AP1 site which regulates expression of a first reporter gene. The cell is contacted with the test compound and changes in expression levels of the reporter gene are detected indicating whether the test compounds activate transcription, inactivate transcription or have no effect at the AP1 site.
机译:本发明提供了筛选测试化合物在AP1位点激活或抑制雌激素受体β(ERβ)介导的基因激活的能力的方法。特别地,所述方法包括提供包含雌激素受体β(ERβ),AP1蛋白的细胞,以及包含启动子的构建体,所述启动子包含调节第一报告基因表达的AP1位点。使细胞与测试化合物接触,并检测报告基因表达水平的变化,从而表明测试化合物是否在AP1位点激活转录,灭活转录或不起作用。

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