СПОСІБ ОДЕРЖАННЯ ЗАЛЕПЛОНУСПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАЛЕПЛОНА

摘要

N-[3-(3-Dimethylamino-acryloyl)-phenyl]-N-ethy1-acetamide is reacted with 5-amino-1H-pyrazol-4-carbonitrile in a medium comprising a solution of hydrochloric or hydrobromic acid in a C1-C5 alcohol, or in a C4-C6 aliphatic or cyclic ether, or in a C2-C5 alkoxyalcohol, or in a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic solvent, containing 1-2 oxygen atoms, or in mixtures thereof with water, thus forming zaleplon.(I);N-[3-(3-диметиламіноакрилоїл)феніл]-N-етилацетамід приводять у взаємодію з 5-аміно-1Н-піразол-4-карбонітрилом у середовищі, що містить розчин соляної чи бромистоводневої кислоти в С1-С5 спирті, чи в С4-С6 аліфатичному чи в циклічному ефірі, чи в С2-С5 алкоксиспирті, чи в 5-6-членному ароматичному гетероциклічному розчиннику, що містить 1-2 атоми кисню, чи в їхніх сумішах з водою, з одержанням N-[3-(3-ціанопіразоло[1,5-а]піримідин-7-іл)феніл]-N-етилацетаміду (залеплон) формули І.(I)[N-[3-(3-диметиламиноакрилоил)фенил]-N-этилацетамид вводят во взаимодействие с 5-амино-1Н-пиразол-4-карбонитрилом в среде, которая содержит раствор соляной или бромистоводородной кислоты в С1-С5 спирте, или в С4-С6 алифатическом или в циклическом эфире, или в С2-С5 алкоксиспирте,или в 5-6-членном ароматическом гетероциклическом растворителе, который содержит 1-2 атома кислорода, или в их смесях с водой, с получением N-[3-(3-цианопиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил)фенил]-N-этилацетамида (залеплон) формулы I.(I)