COMBINATIONS AND COMPOSITIONS WHICH INTERFERE WITH VEGF/VEGF AND ANGIOPOIETIN/TIE RECEPTOR FUNCTION AND THEIR USE (II)

摘要

Farmaceutske kompozicije koje sadre kombinaciju jedinjenja I i jedinjenja II, naznaeno time, to jedinjenje I i jedinjenje II sadre bar jedno od (i) jedinjenja generalne formule I u kojoj r ima znaenje od 0 do 2. n ima znaenje od 0 do 2; R3 i R4 a) svaki nezavisno od drugog imaju znaenje za nii alkil. b) zajedno obrazuju most opte parcijalne formule II, gde je vezivanje preko dva terminalna C-atoma, i m ima znaenje od 0 do 4; ili c) zajedno obrazuju most parcijalne formule III u kojoj jedan ili dva od lanova prstena T1, T2, T3, T4 oznaava azot, a svaki drugi ima znaenje za CH i vezivanje je preko atoma T1 i T4; G ima znaenje za C1- C6-alkil, C2-C6-alkilen ili C2-C6-alkenilen; ili C2-C6-alkilen ili C3-C6-alkenilen, koji su supstituisani sa aciloksi ili hidroksi; -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2-NH- CH2-O-CH2-, -CH2-S-CH2-. -CH2-NH-CH2-, oksa (-O-), tia (-S-) ili imino (-NH-), A,B,D,E i T nezavisno od svako drugog imaju znaenje za N ili CH, pod uslovom to ne vie od tri od od supstituenata imaju znacenje N. Q oznaava nii alkil, nii alkiloksi. ili halogen. R1 i R2 nezavisno od svakog drugog oznaavaju H ili nizi alkil, X ima znaenje za imino, oksa, ili tia; Y ima znaenje za vodonik, nesupstituisan ili supstituisan aril, heteroaril, ili nesupstituisan ili Supstituisan cikloalkil; i Z ima znaenje za amino, mono-ili disupstituisani amino, halogen, alkil, supstituisan alkil, Hidroksi, eterifikovanu ili esterifikovanu hidroksi grupu, nitro, cijano, karboksi, Esterifikovanu karboksi grupu, alkanoil, karbamoil, N-mono ili N,N-disupstituisani Karbamoil, amidino, gvanadino, merkapto, sulfo, feniltio, fenil-nii-tio, fenil-sulfinil, fenil-nii-alkil-sulfinil, alkil-fenilsulfinil, fenilsulfonil, fenil-nii-alkansulfonil, ili alkilfenilsulfonil, dok, ako vie od jednog ostatka Z je prisutno (m2),supstituenti Z su istovremeni ili razliiti jedan od drugoga, i gde oznaene veze sa sterilicom su proste ili dvogube veze; ili N-oksid gornjeg jedinjenja, gde jedan ili vie N-atoma nose atom kiseonika, ili so istog. i/ili (ii) jedinjenje generalne formule IV u kojoj A oznaava grupu = NR2, W onava kiseonik, sumpor, dva atoma vodonika ili grupu=NR8, Z oznaava grupu = NR10 ili = N-,N(R10)-(CH2)q -, ravastog ili normalnog niza C1-6-alkil grupu ili je grupa Ili A,Z,R1 zajedno obrazuju grupu m,n i o ima znaenje od 0-3. Q ima znaenje od 1-6 Ra, Rb, Rc, Rd,Re,Rf nezavisno jedan od drugoga imaju znaenje za vodonik C1-4 alkil ili grupu =NR10 ,i/ili Ra i/ili Rb zajedno sa Rc i/ili Rd ili Rc zajedno sa Rc i/ili Rf obrazuju vezu, ili do dve od grupe Ra- Rf obrazuju most pri emu svaka ima do 3C-atoma sa R1 ili R2. X oznaava grupu =NR9ili = N-, Y oznaava grupu -(CH2 )p, P ozna