A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RACEMIC CITALOPRAM DIOL AND/OR S- OR R- CITALOPRAM DIOLS AND THE USE OF SUCH DIOLS FOR THE PREPARATION OF RACEMIC CITALOPRAM, R-CITALOPRAM AND/OR S-CITALOPRAM

摘要

Postupak za pripravu slobodne baze i/ili kiselinske soli racemičnog diola i/ili slobodne baze i/ili kiselinske soli R- ili S-diola koji se sastoji od separacije početne neracemične mješavine slobodne baze i/ili kiselinske soli R- i S-diola s više od 50% jednog od enantiomera u frakciju obogaćenu slobodnom bazom i/ili kiselinskom soli S-diola ili R-diola i frakciju koja sadrži slobodnu bazu i/ili kiselinsku sol RS-diola pri čemu je odnos R-diola i S-diola jednak 1:1 ili bliži 1:1 nego u početnoj mješavini R- i S-diola, naznačen time dai)se slobodna baza i/ili kiselinska sol RS-diola taloži iz otopine početne neracemične mješavine slobodne baze i/ili kiselinske soli R- i S-diola ilise slobodna baza i/ili kiselinska sol taloži u otapalo iz početne neracemične mješavine slobodne baze i/ili kiselinske soli R- i S-diola u rečenom otapalu, dajući ostatak koji sadrži slobodnu bazu i/ili kiselinsku sol RS-diola; ii)se dobiveni ostatak/talog separira iz početne faze otopine; iia)ako je ostatak/talog u kristalnom obliku on se po izboru jednom ili više puta rekristalizira kako bi se dobio racemični diol; iib)ako ostatak/talog nije u kristalnom obliku, faze i) i ii) se po izboru ponavljaju sve dok se ne dobije ostatak/talog u kristalnom obliku, a ostatak/talog u kristalnom obliku se po izboru jednom ili više puta rekristalizira kako bi se dobio racemični diol; iii)se konačna faza otopine po izboru podvrgava daljem pročišćavanju i da se iz konačne faze otopine izolira slobodna baza i/ili kiselinska sol S-diola ili R-diola; iv)se dobivene slobodne baze diola po izboru pretvaraju u njihove kiselinske soli ili se dobivene kiselinske soli diola po izboru pretvaraju u druge kiselinske soli ili se dobivene kiselinske soli diola po izboru pretvaraju u odgovarajuće slobodne baze. Patent sadrži još 28 patentnih zahtjeva.