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Method for producing valsartan salt effective for producing valsartan

机译:有效生产缬沙坦的缬沙坦盐的生产方法

摘要

The invention relates to a new salt of Valsartan, in particular to the high-purity dilithium salt of Valsartan, its polymorphs and solvates or hydrates thereof, useful for obtaining Valsartan with a high yield. The process for obtaining the dilithium salt of Valsartan ( I ) comprises i) Coupling of the intermediate ( II ) with the 2-(1 H -tetrazole-5-il)-phenylboronic acid of formula ( III ), wherein said coupling takes place in the presence of a lithium base, and a mixture of water and water-miscible organic solvent and a palladium catalyst, to give the dilithium salt of Valsartan of formula ( I ).
机译:本发明涉及一种新的缬沙坦盐,特别是一种高纯度的缬沙坦二锂盐,其多晶型物及其溶剂化物或水合物,可用于高产率地获得缬沙坦。获得缬沙坦(I)的二锂盐的方法包括:i)中间体(II)与式(III)的2-(1H-四唑-5-il)-苯基硼酸的偶联,其中所述偶联发生在锂碱,水和与水混溶的有机溶剂和钯催化剂的混合物的存在下,得到式(I)的缬沙坦的二锂盐。

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