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conformationally constrained peptides that bind to the ORL-1 receptor.

机译:与ORL-1受体结合的构象受限肽。

摘要

Ligand ORL-1 receptor, comprising an address segment C-terminal ligand nociceptin (NC) native, having the amino acid sequence of SEQ ID NO: 3, which address segment having been modified by replacing one or more amino acid residues with one or more amino acids promoters helices & 945; (X & 945;) or with one or more promoting amino acid analogs helices & 945; (X & 945;), wherein the at least one amino acid analog is AIB, wherein the address segment comprises a sequence selected from the group consisting of: (X & 945;) - RKS-A-RKL-A-NQ ( SEQ ID NO: 4); A-RKS- (X & 945;) - RKL-A-NQ (SEQ ID NO: 5); A-RKS-A-RKL- (X & 945;) - NQ (SEQ ID NO: 6); (X & 945;) - RKS- (X & 945;) - RKL-A-NQ (SEQ ID NO: 7); (X & 945;) - RKS-A-RKL- (X & 945;) - NQ (SEQ ID NO: 8); A-RKS- (X & 945;) - RKL- (X & 945;) - NQ (SEQ ID NO: 9); and (X & 945;) - RKS- (X & 945;) - RKL- (X & 945;) - NQ (SEQ ID NO: 10); wherein the ligand further comprises an N-terminal segment of a native NC ligand, and salts and solvates pharmaceutically acceptable same message.
机译:配体ORL-1受体,其包含天然的地址区段C端配体伤害感受素(NC),具有氨基酸序列SEQ ID NO:3,该地址区段已通过用一个或多个氨基酸取代一个或多个氨基酸残基进行修饰氨基酸启动子螺旋&945; (X&945;)或带有一种或多种促进氨基酸类似物的螺旋&945; (X&945;),其中至少一个氨基酸类似物是AIB,其中地址段包含选自以下的序列:(X&945;)-RKS-A-RKL-A-NQ(SEQ身份证号:4); A-RKS-(X&945;)-RKL-A-NQ(SEQ ID NO:5); A-RKS-A-RKL-(X&945;)-NQ(SEQ ID NO:6); (X&945;)-RKS-(X&945;)-RKL-A-NQ(SEQ ID NO:7); (X&945;)-RKS-A-RKL-(X&945;)-NQ(SEQ ID NO:8); A-RKS-(X&945;)-RKL-(X&945;)-NQ(SEQ ID NO:9); (X&945;)-RKS-(X&945;)-RKL-(X&945;)-NQ(SEQ ID NO:10);其中所述配体进一步包含天然NC配体的N-末端区段,以及盐和溶剂化物药学上可接受的相同信息。

著录项

  • 公开/公告号ES2348604T3

    专利类型

  • 公开/公告日2010-12-09

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 EURO-CELTIQUE S.A.;

    申请/专利号ES20030736501T

  • 发明设计人 KYLE DONALD;

    申请日2003-04-29

  • 分类号G01N33/53;A01N37/18;A61K38/00;C07K1/00;C07K7/08;C07K14/00;C07K14/575;C07K14/665;C07K17/00;G01N33/567;

  • 国家 ES

  • 入库时间 2022-08-21 18:02:51

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