5-2-ХЛОРО-3-(4-НІТРОФЕНІЛ)-АЛІЛІДЕН-4-(3,5-ДІАРИЛ-4,5-ДИГІДРОПІРАЗОЛ-1-ІЛ)-5Н-ТІАЗОЛ-2-ОНИ, ЩО ВИЯВЛЯЮТЬ ПРОТИПУХЛИННУ АКТИВНІСТЬ IN VITRO ТА IN VIVO, ТА СПОСІБ ЇХ СОЛЮБІЛІЗАЦІЇ

摘要

Галузь застосування: винахід стосується синтезу нових гетероциклічних сполук, котрі можуть бути використані в медицині як перспективні протипухлинні лікарські засоби.Суть винаходу: синтезовано 5-[2-хлоро-3-(4-нітрофеніл)-аліліден]-4-(3,5-діарил-4,5-дигідропіразол-1-іл)-5H-тіазол-2-они (ID-3661), що виявляють виражену протипухлинну активність in vitro та in vivo; розроблено ін'єкційну форму шляхом солюбілізації діючої субстанції: 20 % водного розчину пропіленгліколю з додаванням дезоксихолату натрію або стеарату натрію (концентрація 1 мг/мл) у розчин сполуки, що заявляється, у диметилсульфоксиді (концентрація 8 мг/мл).Технічний результат винаходу: одержано біологічно активні субстанції, що мають протипухлинну активність in vitro та in vivo, індукуючи апоптоз (запрограмовану загибель) злоякісних клітин, та розроблено спосіб їх солюбілізації для парентерального застосування.