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opioid dicarboxylic acid-linked amino acid and peptide prodrugs and their uses

机译:阿片类二羧酸连接的氨基酸和肽前药及其用途

摘要

The present invention concerns dicarboxylic acid linked amino acid and peptide prodrugs of opioid analgesics and pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for providing pain relief, decreasing the adverse GI side effects of the opioid analgesic and increasing the bioavailability of the opioid analgesic with the aforementioned prodrugs are also provided. In one embodiment, prodrugs having the amino acid side chains of valine, leucine, isoleucine and glycine; and mono-, di- and tripeptides thereof are provided.
机译:本发明涉及阿片类镇痛药的二羧酸连接的氨基酸和肽前药,以及包含这种前药的药物组合物。还提供了用于提供止痛,减少阿片类镇痛药的不利GI副作用以及增加阿片类止痛药与上述前药的生物利用度的方法。在一个实施方案中,前药具有缬氨酸,亮氨酸,异亮氨酸和甘氨酸的氨基酸侧链;提供其单肽,二肽和三肽。

著录项

  • 公开/公告号BRPI1015108A2

    专利类型

  • 公开/公告日2016-04-26

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 SHIRE LLC;

    申请/专利号BR2010PI15108

  • 申请日2010-04-01

  • 分类号A61K31/485;A61K31/55;A61P23;C07D223/04;C07D489/02;

  • 国家 BR

  • 入库时间 2022-08-21 14:26:39

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