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ALBUMIN-BOUND ANTITUMOR DRUG-MALEIMIDE MOLECULAR PRODRUG

机译:白蛋白结合的抗药物马来酰亚胺分子产物

摘要

The present application relates to a series of redox-sensitive albumin-bound prodrugs specifically responsive to tumor tissue, and in particular, to three small-molecule docetaxel-maleimide prodrugs. A maleimide ring in the prodrug structure is used as a target for binding a free thiol group at position 34 of a plasma albumin in the body, such that the drug rapidly and specifically binds to the albumin after intravenous injection into the body and forms an albumin-drug complex, thereby enhancing drug stability and significantly prolonging the circulation time of the drug in the body. Furthermore, the EPR effect is leveraged to achieve drug accumulation in tumor tissue.
机译:本申请涉及一系列对肿瘤组织有特异性反应的氧化还原敏感性白蛋白结合前药,尤其涉及三种小分子多西他赛-马来酰亚胺前药。前药结构中的马来酰亚胺环被用作结合血浆中血浆白蛋白第34位游离硫醇基的靶标,从而使药物在静脉内注射入体内后迅速,特异性地与白蛋白结合并形成白蛋白。 -药物复合物,从而增强药物稳定性并显着延长药物在体内的循环时间。此外,利用EPR效应来实现药物在肿瘤组织中的蓄积。

著录项

  • 公开/公告号WO2019137018A1

    专利类型

  • 公开/公告日2019-07-18

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSITY;

    申请/专利号WO2018CN102715

  • 发明设计人 SUN JIN;HE ZHONG GUI;WEI WEI;

    申请日2018-08-28

  • 分类号A61K47/64;A61K47/54;A61K45;A61P35;A61K31/337;C07D405/12;

  • 国家 WO

  • 入库时间 2022-08-21 11:53:54

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